阿立哌唑的药理
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阿立哌唑的药理
1.药效学本药是一种非典型的精神抑制药，通过对多巴胺D2和5-羟色胺1A受体的部分激动作用及对5-羟色胺2A受体的拮抗作用而产生抗精神分裂症作用。口服本药一日10-30mg，1周后可起效。Ⅱ期临床试验显示，一日服用30mg，1周后精神分裂症症状可显著改善（包括阴性症状）。与氟哌啶醇比较，本药的耐受性更好。
2.药动学本药口服生物利用度为87%，达峰时间为3-5小时，血浆蛋白结合率大于99%。在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。药物在肝脏经细胞色素P450（CYP） 3A4和CYP 2D6代谢，代谢途径包括脱氢和羟基化。其主要代谢产物脱氢阿立哌唑血浆蛋白结合率超过99%，占药物浓度-时间曲线下面积（AUC）的40%，对多巴胺D2受体的亲和力与母体化合物相似，并可能具有药理活性。给药量的25%经肾排泄（其中原形药物少于1%），另有约55%随粪便排出体外（原形药物占18%）。母体药物和脱氢阿立哌唑的半衰期分别为75小时和94小时，代谢减弱者半衰期可达146小时。
相关参考
阿立哌唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药：起始剂量为一日10mg，顿服。用药2周后，可根据疗效和患者的耐受情况逐渐增加剂量，此后可维持该剂量。最大剂量不超过一日30mg。[国外用法用量参考]成人常规
阿立哌唑的给药说明1.治疗期间，应监测精神分裂症阳性和阴性症状的缓解情况及药物的不良反应。注意患者是否出现锥体外系症状和迟发性运动障碍的早期征象（如舌蠕虫样动），一旦出现迟发性运动障碍应立即停药。此外
阿立哌唑的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）老年精神病患者（嗜睡、吸入性疾病或吸入性肺炎的风险增加）。（2）可能促使体核温度升高的疾病患者。（以上均选自国外资料）（3）精神病药恶性
阿立哌唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.CYP2D6抑制药（如氟西汀、帕罗西汀）可抑制本药的代谢，导致本药血药浓度升高。2.酮康唑、奎尼丁分别抑制CYP3A4和CYP2D6介导的本药的代谢，均可
阿立必利的药理1.药效学本药系抗多巴胺能药物，其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺（胃复安）相似，为强效止吐药。本药能拮抗中枢多巴胺D2受体，大剂量时则可选择性地拮抗5-羟色胺3（5-HT3）受体，从而起
哌唑嗪的药理1.药效学本药为选择性突触后α1受体阻滞药，作用特点如下：（1）能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应，对α2受体的阻滞作用很弱，与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。
酮康唑的药理1.药效学本药为合成的咪唑类广谱抗真菌药，低浓度具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀灭真菌的作用。对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。·作用机制（1）干扰细胞色素P450的
奥硝唑的药理1.药效学本药为第三代硝基咪唑类衍生物，主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用，从而导致致病菌死亡。初步研究表明，本药对克隆病有效，但有关本药与其它硝基咪唑类药物间的对比研究有限。
来曲唑的药理1.药效学本药为芳香酶抑制剂类抗肿瘤药，具有非类固醇三唑结构。约1/3-1/2的各种乳腺癌的继续生长依赖于雌激素对肿瘤细胞的刺激，因此，抑制雌激素的生物合成是治疗乳腺癌的有效方法。由于绝经
达那唑的药理1.药效学本药为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用，但无孕激素和雌激素活性。本药可作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）的分泌