门冬酰胺酶的药理
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门冬酰胺酶的药理
1.药效学本药是从大肠杆菌中提取的酶制剂类抗肿瘤药。门冬酰胺是细胞合成蛋白质及增殖生长所必需的氨基酸，本药能将血清中的门冬酰胺水解为门冬氨酸和氨。正常细胞有自身合成门冬酰胺的功能，而急性白血病等肿瘤细胞则无此功能，因此，使用本药可使机体内门冬酰胺急剧缺乏，肿瘤细胞的蛋白质合成受阻，从而可使肿瘤增殖受抑制。此外，本药也可干扰细胞DNA、RNA的合成，特异性地抑制G1期细胞。由于人白血病细胞中含有门冬酰胺合成酶的细胞株，可通过自身合成门冬酰胺，从而可对本药较快地产生耐药性，故本药不宜单独使用或作维持治疗，而应与其它抗癌药联用。
2.药动学本药口服后在胃肠道被破坏，肌内或静脉给药吸收好。肌内注射达峰时间为12-24小时，血药浓度峰值为静脉注射的50%。血浆蛋白结合率仅约30%，吸收后能在淋巴液中渗出，在脑脊液中的浓度很低。肌内注射和静脉注射血浆半衰期分别为39-49小时、8-30小时。本药血浆半衰期的个体差异较大，对酶过敏患者的半衰期短，可能与体内存在抗体而加速其消除有关。停用本药23-33日后，血浆中还可以检测出门冬酰胺。本药主要由血清的蛋白酶分解和单核-吞噬细胞系统清除，与肝肾功能无关。排泄呈双相性，仅有微量从尿中排出。
相关参考
门冬酰胺酶的不良反应本药的一些严重不良反应与其作用机制有关。门冬酰胺在体内被水解为门冬氨酸及氨，这种必需氨基酸的利用减少，不仅影响恶性细胞的生长，而且也影响到正常组织。使某些必需的蛋白质（如血浆白蛋白
门冬酰胺酶的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注根据不同病种，不同的治疗方案，本药用量有较大差异。急淋诱导缓解：一日500U/m2，或1000U/m2，最高可达2000U/m2，10-20日为一疗程。·肌
门冬酰胺酶的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、环孢素、巯嘌呤、抗CD3单克隆抗体合用，可提高本药疗效。2.与泼尼松、促皮质素或长春新碱合用，本药不良反应增加。3.与
门冬酰胺酶的给药说明1.首次用药者或停药至少1周者，用药前须做皮试。皮试药液可按下列方法制备：本药1万U中加入5ml的灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解，然后取0.1ml（每1ml含2000U）加入9.9
培门冬酶的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）胰腺炎患者或有胰腺炎病史者（国外资料）。（3）使用门冬酰胺酶时有明显出血者（国外资料）。2.慎用：（1）对门冬酰胺酶过敏者（国外
培门冬酶的不良反应主要不良反应为恶心、呕吐、腹泻、腹痛。多数患者的凝血酶原时间（PT）和凝血因子Ⅰ出现异常。此外，尚可见发热、体重减轻、嗜睡、精神错乱、血脂异常、低血钙和氮质血症等。[国外不良反应参考
培门冬酶的用法与用量成人常规剂量·肌内注射：一次2500U/m2，每1-2周1次，10周为一疗程。[国外用法用量参考]成人常规剂量·肌内注射：一次2500U/m2，每2周1次。与其它化疗药物联合使用。
培门冬酶的给药说明1.建议给药前做皮肤过敏试验。2.本药一般不单独使用，应与其它细胞毒药物联合应用。3.为减少不良反应，本药应尽可能采用肌内注射给药。需要静脉给药时，应将本药稀释于生理盐水或5%葡萄糖
培门冬酶的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可抑制细胞复制而阻断甲氨蝶呤等的抗肿瘤作用。2.由于本药损耗血清蛋白，因此可能增强高血浆蛋白结合率药物的毒性。3.用药后患者可能有出血或栓塞倾向，故与
弹性酶的药理本药为肽链内切酶，药理作用如下：（1）具有水解弹性蛋白、胶原蛋白和糖蛋白的作用。（2）可通过增强脂蛋白酯酶活性，阻止胆固醇的体内合成并促其转化为胆酸，从而降低血清胆固醇、低密度脂蛋白（LD