氟吡汀的药理
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氟吡汀的药理
1.药效学本药具有镇痛作用,可作用于中枢神经系统,其镇痛强度介于强效镇痛药(如美沙酮)和弱效镇痛药(如扑热息痛)之间。
国外资料认为,本药中枢镇痛作用强于外周镇痛作用,其镇痛机制不同于阿片类镇痛药,几乎不具有对阿片受体的亲和力,与5-羟色胺机制也无关,可能与肾上腺素α2受体机制有关。出现成瘾及滥用的潜在可能性较小。其镇痛作用不能被纳洛酮拮抗。除镇痛作用外,本药还具有一定程度的抗炎及解热作用。
2.药动学本药口服吸收迅速,给药后20-30分钟起效,作用持续3-5小时。口服生物利用度为90%,直肠给药生物利用度为70%。本药分布广泛,可透过血-脑脊液屏障。主要在肝脏代谢。约70%经肾脏排泄(主要以代谢物形式、少量为药物原形),其余随粪便和乳汁排出。半衰期为8-11小时。
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卡莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂,属细胞周期非特异性抗癌药。本药能与DNA发生共价结合,使DNA的结构和功能破坏;还可抑制DNA聚合酶,抑制DNA与RNA的合成。对G-S过渡期细胞作用最强
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福莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂,是一种周期非特异性抗肿瘤药。本药在体内可通过抑制DNA聚合酶而抑制DNA和RNA的合成,其作用机制与卡莫司汀相似。2.药动学本药血浆蛋白结合率低(25%-
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洛莫司汀的药理1.药效学本药为烷化剂类抗癌药,具有细胞周期非特异性,对G1晚期、S早期的细胞敏感,对G2期细胞也有抑制作用。本药可使细胞DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化;还可破坏某些酶蛋白,使DN