利福喷汀的药理

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利福喷汀的药理

1.药效学

本药为利福霉素衍生物,具有广谱抗菌作用,是一种全效杀菌药,具有较强杀菌作用。其作用机制和抗菌谱与利福平相同,对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性及阴性菌、某些病毒、衣原体有杀灭作用。

本药对耐非利福霉素类抗结核药的结核杆菌有较强的作用,且对各种生长状态和生长环境的结核杆菌均有杀灭作用。其抗结核活性,比利福平强2-10倍;对分枝杆菌生长延迟时间明显长于利福平(是利福平的1.56-1.7倍),故本药间歇治疗活性高。本药对衣原体的作用与红霉素、多西环素相似,较利福平差;对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差,但对其它多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性。

2.药动学

本药口服后在胃肠道的吸收迅速且完全。健康成人单次口服4mg/kg,血药峰浓度平均为5.13mg/L;单次口服8mg/kg,血药峰浓度平均为8.5mg/L。药物吸收后在体内分布广,尤其在肝组织中分布最多,其次为肾,但不易透过血-脑脊液屏障。

本药蛋白结合率大于98%,半衰期为18小时。药物主要在肝内代谢为25-去乙酰利福平,代谢物水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素,主要经胆汁排入肠道随粪便排出,仅部分由尿中排出。本药存在肠肝循环,由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。

相关参考

利福喷汀的用法与用量

利福喷汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.抗结核:一次600mg,一周1次(其作用约相当于利福平600mg,一日1次)。必要时也可一次450mg,一周2次,疗程6个月。2.化脓性皮肤病:一日300

利福喷汀的给药说明

利福喷汀的给药说明1.本药单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性,与利福平有完全的交叉耐药性,体外试验结果显示:衣原体属、金黄色葡萄球菌和淋球菌都会对本药产生耐药性,因此必须联合其它抗结核药治疗。本

利福喷汀的药物相互作用

利福喷汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与多西环素联用,对淋球菌有协同抗菌作用。2.与异烟肼联合,对结核杆菌的抗菌作用远超过利福平与异烟肼联合,但本药可增加异烟肼的代谢,从而增加肝毒性。3.丙磺

利福布汀的药理

利福布汀的药理1.药效学为半合成的利福霉素螺旋哌啶衍生物,对结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌有效。与其它利福霉素类药相似,本药主要通过抑制细菌RNA合成,阻断RNA转录过程而起抗菌作用。此外,药物对细菌细

利福布汀的不良反应

利福布汀的不良反应本药不良反应与利福平相似,具体内容参见利福平。[国外不良反应参考]1.胃肠道可出现恶心、呕吐、喛气、食欲减退、胃肠胀气、腹泻等症状。也有发生味觉障碍的报道。2.肝脏偶见氨基转移酶升高

利福布汀的使用注意事项

利福布汀的使用注意事项1.禁忌症:对本药或其它利福霉素类药物过敏者(国外资料)。2.慎用:(1)中性粒细胞减少或血小板减少患者。(2)肌炎或眼葡萄膜炎患者。(3)孕妇。(4)哺乳妇女。(国外资料)3.

利福布汀的用法与用量

利福布汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药:抗结核:一日150-300mg。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药:推荐剂量为一日1次,一次300mg;对于有恶心、呕吐或其它胃肠不适倾向的患者,可

利福布汀的给药说明

利福布汀的给药说明1.HIV感染患者的预防性用药应终生持续。若患者已经感染结核或MAC,则不能单用本药治疗。2.本药及其部分代谢物可使角膜接触镜永久性染色,用药期间应避免使用角膜接触镜。3.用药过量的

利福布汀的药物相互作用

利福布汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.安普那韦可使本药Cmax及AUC升高。两药联用时本药用量至多为常规用量的1/2。2.氟康唑可升高本药血药浓度;但研究表明氟康唑的血药浓度及其它药动学参数并

利福昔明的药理

利福昔明的药理1.药效学·作用机制本药为利福霉素SV的半合成衍生物,系广谱抗生素。与其它利福霉素类抗生素一样,本药通过与依赖DNA的RNA多聚酶β-亚单位不可逆地结合,抑制细菌RNA的合成,最终抑制细