氨曲南的药理
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氨曲南的药理
1.药效学氨曲南属单环β-内酰胺类抗生素，是一种杀菌药。其抗菌作用特点是抗菌谱较窄，仅对需氧革兰阴性菌具抗菌作用，对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相似，对部分细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定。
·作用机制 本药抗菌作用机制是能迅速通过革兰阴性需氧菌细胞的外膜壁，对青霉素结合蛋白3（PBPs-3）具有高度亲和性，通过作用于PBPs-3，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。
·抗菌谱 本药对大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等有较强抗菌活性。
本药对葡萄球菌属、链球菌属等需氧革兰阳性菌以及厌氧菌无抗菌活性。
2.药动学本药口服几乎不吸收（不足1%）。肌注吸收完全，肌注后生物利用度为100%。肌内注射1g，0.6-1.3小时血药浓度达峰值，约为40-46.5μg/ml；静脉注射1g，血药浓度可达125μg/ml。药物吸收后体内分布广泛，在胆汁、乳汁、水疱液、支气管分泌物、羊水、心包液、胸腔液、腹腔液中均可达较高浓度。脑膜有炎症时，也有一定量药物可透过血-脑脊液屏障到达脑脊液中。本药还可广泛分布至子宫内膜、输卵管、卵巢、前列腺、脂肪、胆囊、肾脏、大肠、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮肤等组织中，并可透过胎盘进入胎儿血循环。
本药血浆蛋白结合率为56%-60%。半衰期为1.4-2.2小时，肾功能损害时可延长至4.7-6.0小时，肝功能不全者则略有延长。约6%-16%药物可在体内代谢成无活性的代谢物。给药后8小时内，60%-75%以原形从尿中排出。血液透析4小时可使血药浓度下降27%-58%，腹膜透析后血药浓度约下降10%。
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