吡格列酮的药理
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吡格列酮的药理
1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体（PPARγ）激动剂，具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。
2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间（Tmax）约为2小时，表观分布容积为（0.63±0.41）L/kg。进食不改变本药的吸收率，但Tmax延迟约3-4小时。本药血浆蛋白结合率大于99%。通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，本药半衰期约为3-7小时，总吡格列酮（吡格列酮及其活性代谢产物）的半衰期为16-24小时。大部分药物以原形及代谢产物形式经胆汁随粪便排出体外。
在中、重度肾功能不全者中，本药的清除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药浓度峰值（Cmax）平均约降低45%，而平均曲线下面积（AUC）无差异。
相关参考
吡格列酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与葡萄甘露聚糖（Glucomannan）合用时，可增强降血糖作用。2.与苦瓜（BitterMelon）合用时，由于肝和外周组织的血糖利用度和胰岛素活性提高
吡格列酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者。（3）肝功能不全者（不能用于活动性肝病患者或丙氨酸氨基转移酶超过正常值上限2倍的患者）。（4）心功能Ⅲ级
马来酸罗格列酮的药理1.药效学本药属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，可通过增强组织对胰岛素的敏感性、提高细胞对葡萄糖的利用，而明显降低空腹和餐后的血糖、胰岛素、C-肽水平及糖化血红蛋白（HbAlc）水平。
马来酸罗格列酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。（3）既往曾有应用曲格列酮导致黄疸的患者。2.慎用：（1）心血管疾病，特别是高血压患者（本药可能导致
格列喹酮的药理1.药效学本药为第二代短效磺酰脲类（SU）抗糖尿病药，可降低空腹及餐后血糖，对大多数2型糖尿病患者有效。本药主要通过与胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，刺激B细胞分泌胰岛素，同时还可
常用的噻唑烷二酮包括：①罗格列酮（文迪雅），规格为每片4mg，起始用量为4mg/d，每日1次或分2次服用，经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/d，于空腹或进餐时服用。②吡格列酮规格
常用的噻唑烷二酮包括：①罗格列酮（文迪雅），规格为每片4mg，起始用量为4mg/d，每日1次或分2次服用，经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/d，于空腹或进餐时服用。②吡格列酮规格
马来酸罗格列酮的不良反应在本药的临床试验（n=4600）中发现的不良反应有：上呼吸道感染（9.9%）、外伤（7.6%）、头痛（5.9%）、轻中度水肿（4.8%）、背痛（4%）、高血糖（3.9%）、乏力
马来酸罗格列酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药：起始用量为一次4mg，一日1次。经8-12周治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至一日8mg，或联用二甲双胍。本药的最大推荐剂量为一日8mg，可单次服
马来酸罗格列酮的给药说明1.本药于空腹或进餐时服用均可，服用片剂时不可掰开。2.饮食控制、减轻体重和增加运动不仅是2型糖尿病的基本治疗方法，还有助于提高胰岛素的敏感性、保持本药的疗效。3.开始用药前，