依巴斯汀的药理
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依巴斯汀的药理
1.药效学本药为第二代选择性组胺H1受体阻断药,在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩,但持续时间较短。本药无中枢镇静作用,也不影响肥大细胞释放组胺(动物实验)。
2.药动学本药抗组胺作用于口服后1-4小时起效,治疗过敏性鼻炎时,口服后7日达最大效应。食物不影响本药的活性和安全性。血药浓度达峰时间为3-6小时。本药的主要代谢产物为卡瑞斯汀(Carebastine),其药理活性更强。成人分别口服本药5mg、10mg、20mg、40mg、90mg后,卡瑞斯汀的血药浓度分别为0.05μg/ml、0.09-0.12μg/ml、0.2μg/ml、0.3-0.4μg/ml、0.6μg/ml;6-12岁儿童口服5mg、10mg后,卡瑞斯汀的血药浓度分别为0.1μg/ml、0.2μg/ml。卡瑞斯汀的血浆总蛋白结合率为98%,在脑脊液中含量甚微,半衰期为10-16小时(成人)及14小时(儿童)。本药主要以卡瑞斯汀的形式通过肾脏排泄(40%),尿中的原形药物甚微。
相关参考
依巴斯汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.酮康唑、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑可抑制本药的代谢,导致本药的血药浓度升高,可能导致患者QT间期延长。2.本药可加重氟哌利多(Droperidol)、左美
依巴斯汀的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)严重肝功能不全者。2.慎用:(1)肾功能不全者。(2)低钾血症患者。(3)轻至中度肝功能不全者。(4)心电图有QT间期延长的患者。3.药物对
依匹斯汀的药理1.药效学依匹斯汀为组胺H1受体拮抗药和肥大细胞组胺释放抑制药。对组胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。本药难以通过血-
盐酸左卡巴斯汀的药理1.药效学本药为卡巴斯汀的左旋体,是一种具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗药。本药对H1受体具有高度特异性,且亲和力强,结合后牢固难以解离,与组胺竞争H1受体,从而消除组胺与H1
氮斯汀的药理1.药效学本药为组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。此外,本药还有抗炎、平喘及抗过敏作用,其抗胆碱能作用相对较弱。动物实验中,本药可抑制白三烯的合成及释放,拮抗乙酰胆碱、组胺、5-羟色胺
咪唑斯汀的药理1.药效学本药是一种长效组胺H1受体拮抗药,具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。本药可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用,也可抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。此
阿伐斯汀的药理1.药效学本药为曲普利啶的衍生物,能与组胺竞争结合效应细胞上的H1受体,使组胺不能同H1受体结合,从而抑制组胺介导的过敏反应。由于本药不易通过血-脑脊液屏障,因此一般无镇静作用,也无抗毒
氯哌斯汀的药理1.药效学本药为苯海拉明衍生物,为非依赖性中枢性镇咳药。其镇咳作用弱于可待因,但无耐受性。主要抑制咳嗽中枢,兼具组胺H1受体阻断作用,能轻度缓解支气管痉挛、充血和水肿,可使末梢支气管平滑
富马酸氯马斯汀的药理1.药效学本药为乙醇胺类抗组胺药的二苯甲醇醚衍生物,为组胺H1受体拮抗药,与组胺结构相似,可与组胺竞争结合组胺H1受体,从而可抑制组胺诱导的毛细血管渗透性增加而迅速止痒。本药同时也
伊曲康唑的给药说明1.用药期间不宜使用以下药物:咪唑斯汀、沙奎那韦、长春生物碱、三甲曲沙、多西他奇、他克莫司、西罗莫司、丁螺环酮、阿芬太尼、溴替唑仑、甲泼尼龙、依巴斯汀、瑞波西汀。2.胃酸降低会影响本