依巴斯汀的药理

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依巴斯汀的药理

1.药效学

本药为第二代选择性组胺H1受体阻断药,在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩,但持续时间较短。本药无中枢镇静作用,也不影响肥大细胞释放组胺(动物实验)。

2.药动学

本药抗组胺作用于口服后1-4小时起效,治疗过敏性鼻炎时,口服后7日达最大效应。食物不影响本药的活性和安全性。血药浓度达峰时间为3-6小时。本药的主要代谢产物为卡瑞斯汀(Carebastine),其药理活性更强。成人分别口服本药5mg、10mg、20mg、40mg、90mg后,卡瑞斯汀的血药浓度分别为0.05μg/ml、0.09-0.12μg/ml、0.2μg/ml、0.3-0.4μg/ml、0.6μg/ml;6-12岁儿童口服5mg、10mg后,卡瑞斯汀的血药浓度分别为0.1μg/ml、0.2μg/ml。卡瑞斯汀的血浆总蛋白结合率为98%,在脑脊液中含量甚微,半衰期为10-16小时(成人)及14小时(儿童)。本药主要以卡瑞斯汀的形式通过肾脏排泄(40%),尿中的原形药物甚微。

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