普伐他汀的药理

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普伐他汀的药理

1.药效学

本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器:肝脏和小肠,降低血清胆固醇值,改善血清脂质。

本药从两方面发挥降脂作用:(1)可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性,使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的分解代谢和血液中LDL-C的清除。(2)通过抑制LDL-C的前体—极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)在肝脏中的合成,从而抑制LDL-C的生成。

在健康志愿者与高胆固醇血症患者中,用本药治疗后可降低总胆固醇(TC)、LDL与载脂蛋白B(Apo B),并降低VLDL和三酰甘油,升高HDL及转运复合物载脂蛋白A(Apo A),对其它诸如脂蛋白(a)[Lp(a)]、凝血因子Ⅰ等冠心病危险因素的影响效果尚不明确。

2.药动学

本药主要经十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。给药后1-2小时即达最大血药浓度,半衰期约为1.5小时,分布容积为830L,血清蛋白结合率为53.1%,主要经肝脏代谢,但不经细胞色素P450 3A4代谢。本药通过肝、肾双通道进行清除:以粪中排泄为主(80%以上),尿中排泄为2%-13%。因此,肝肾功能不全的患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。此外,本药还可少量分泌入乳汁。

相关参考

普伐他汀的用法与用量

普伐他汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药:起始剂量为一日10-20mg,一日1次,睡前服用或一日2次。应随年龄及症状适度增减,一日最大量为40mg。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.高胆

普伐他汀的使用注意事项

普伐他汀的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)活动性肝病患者。(3)不明原因的血氨基转移酶持续升高者。(4)孕妇。(5)哺乳妇女。2.慎用:(1)对其它HMG-CoA还原酶抑制药过敏者。

普伐他汀的给药说明

普伐他汀的给药说明1.应用本药调节血脂期间须同时进行饮食治疗。2.本药可空腹服用或与食物同服。3.胆固醇合成的高峰在凌晨2-3点,故睡前服药降脂作用大。4.一般在开始服药的4周内降低LDL-C达最大疗

普伐他汀的药物相互作用

普伐他汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、免疫抑制药及其它HMG-CoA还原酶抑制药合用,可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。另有资料显示,吉非贝齐可使本药的

氟伐他汀的药理

氟伐他汀的药理1.药效学本药为化学合成的羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药(简称他汀类),作用特点为:(1)通过竞争性抑制体内胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶而减少胆固醇

目前使用的他汀类药物有哪些?

目前上市的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。其中,普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的;氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。  另外,我国研制的中药“血脂

目前使用的他汀类药物有哪些?

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氟伐他汀的不良反应

氟伐他汀的不良反应1.较多见恶心、消化不良、腹痛、腹胀、腹泻、眩晕、头痛、乏力、皮疹等,其中,消化不良与剂量有关,且多见于一日用量为80mg的患者。2.较少见失眠。3.少见肌痛、背痛、鼻窦炎、牙病、尿

氟伐他汀的给药说明

氟伐他汀的给药说明1.在用药前及用药期间,患者必须坚持低胆固醇饮食。2.本药可空腹或在进餐时服用。3.用药期间如氨基转移酶(AST或ALT)持续升高大于正常高限的3倍或以上,必须停药。4.由于服用其它

氟伐他汀的用法与用量

氟伐他汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药:推荐剂量为一次20-40mg,一日1次,晚餐时或临睡前服用。应根据个体对药物和饮食治疗的反应调整剂量。胆固醇极高或对药物反应不佳者,可增至一次40mg,一日