来氟米特的药理
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来氟米特的药理
1.药效学本药为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制药。作用机制主要为:通过其体内代谢产物A771726(M1)抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本药具有抗炎作用。
2.药动学本药口服吸收迅速,在胃肠粘膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物M1及其它微量代谢物。口服后6-12小时M1达血药浓度峰值(Cmax),生物利用度约80%。单次口服50mg、100mg,24小时后血浆M1浓度分别为4μg/ml、8.5μg/ml。M1主要分布于肝、肾和皮肤,脑组织分布较少;其血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。M1在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排泄,其中43%从尿中排泄(主要为葡萄糖醛酸和M1的苯胺羰酸衍生物),48%从粪便排泄(主要为M1)。M1的半衰期约为10日,肠肝循环是导致M1半衰期较长的主要原因。
相关参考
来氟米特的药物相互作用·药物-药物相互作用1.利福平可能通过抑制细胞色素P450,导致本药代谢产物浓度升高,使M1峰浓度升高(约40%)。2.与甲苯磺丁脲合用,体外研究发现,本药的活性代谢产物(M1)
来氟米特的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或其代谢产物过敏者。(2)孕妇。(3)哺乳妇女。(4)严重肝功能不全者。2.慎用:(1)活动性胃肠道疾病患者。(2)肾功能不全者。(3)明确的乙肝或丙肝血
来氟米特的给药说明1.用药期间出现ALT升高,调整剂量方案如下:(1)ALT值不高于正常值的2倍时(小于80U/L),可不调整剂量。(2)ALT值高于正常值的2-3倍时(80-120U/L),本药剂量
氨鲁米特的药理1.药效学作为芳香化酶抑制剂,本药可抑制胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系,从而阻断肾上腺皮质激素的合成。此外,本药对皮质激素合成和代谢的其它转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中,本药能通
福美坦的药理1.药效学本药与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂,为激素类抗肿瘤药。芳香酶作用于雌激素生物合成的最终阶段,即雄激素转化为雌激素的过程。本药通过抑制芳香酶,阻断雄激素转化为雌激素,使雌激素生成减少,
氨鲁米特的不良反应1.神经系统可有嗜睡、眩晕、头痛、失眠、共济失调、眼球震颤。2.消化系统可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、便秘以及肝炎,出现血清碱性磷酸酶、胆红素、天门冬氨酸氨基转移酶升高。3.皮肤
氨鲁米特的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次250mg,开始时一日2次,如无明显不良反应,可于1-2周后改为一日3-4次,一日总量不超过1000mg。8周后改为维持量:一次250mg,一日2次。用
氨鲁米特的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)卟啉病患者。(3)儿童。(4)带状疱疹患者或有其它感染者。(5)肝、肾功能不全者。(6)甲状腺功能减退者。(7)休克期不宜使用。(8)病情未
氨鲁米特的给药说明1.若出现严重药疹或药疹持续一周以上,应停药,并对症治疗。重新用药时,应从小剂量开始,逐渐增量。2.因本药的肝酶诱导作用可加速其自体代谢,故连续服药2-6周后,本药的不良反应发生率及
整理了迪米特洛夫、尤贝赫、班豹、熊本秀生、俞继康、严欢、邱子瀚、季米特洛夫等314位公元1991年出生的体育名人。1、居文君,1991年1月31日出生。2、颜骏凌,1991年1月28日生于上海市。3、