来氟米特的药理

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来氟米特的药理

1.药效学

本药为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制药。作用机制主要为:通过其体内代谢产物A771726(M1)抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本药具有抗炎作用。

2.药动学

本药口服吸收迅速,在胃肠粘膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物M1及其它微量代谢物。口服后6-12小时M1达血药浓度峰值(Cmax),生物利用度约80%。单次口服50mg、100mg,24小时后血浆M1浓度分别为4μg/ml、8.5μg/ml。M1主要分布于肝、肾和皮肤,脑组织分布较少;其血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。M1在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排泄,其中43%从尿中排泄(主要为葡萄糖醛酸和M1的苯胺羰酸衍生物),48%从粪便排泄(主要为M1)。M1的半衰期约为10日,肠肝循环是导致M1半衰期较长的主要原因。

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来氟米特的药物相互作用·药物-药物相互作用1.利福平可能通过抑制细胞色素P450,导致本药代谢产物浓度升高,使M1峰浓度升高(约40%)。2.与甲苯磺丁脲合用,体外研究发现,本药的活性代谢产物(M1)

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氨鲁米特的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)卟啉病患者。(3)儿童。(4)带状疱疹患者或有其它感染者。(5)肝、肾功能不全者。(6)甲状腺功能减退者。(7)休克期不宜使用。(8)病情未

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