尼扎替丁的药理

Posted 2022-11-18 浓度

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尼扎替丁的药理

1.药效学

本药为一新型强效组胺H2受体拮抗药，可作用于胃黏膜壁细胞上的H2受体，竞争性地抑制组胺与H2受体的结合，从而抑制胃酸分泌。临床研究表明，本药能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者单次口服后，胃酸分泌可减少52%。动物试验表明，本药对由组胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁强8.9倍；抗溃疡作用比西咪替丁强3-4倍，而与雷尼替丁相似（国外也有资料报道，本药似乎与西咪替丁和雷尼替丁等效，并不比后两者或其它H2受体拮抗药更优越）。

口服本药75-300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。本药对基础血清胃泌素或食物引起的高胃泌素血症几乎无作用；在给予本药12小时后进食，未见胃泌素分泌反跳。本药无抗雄性激素作用。

2.药动学

本药口服吸收迅速且完全，绝对生物利用度超过70%。与食物同服，曲线下浓度面积和峰浓度增加10%口服150mg或300mg后，0.5-3小时血药浓度达峰值，达峰浓度分别为700-1800μg/L和1400-3600μg/L。给药后12小时血药浓度降至10μg/L以下。本药血浆蛋白结合率为35%，主要与α1糖蛋白结合。表观分布容积为0.8-1.5L/kg。口服150mg后曲线下面积（AUC）为314.6（μg·h）/ml（相同剂量下，老年人AUC比年轻人增加约25%）。唾液中药物浓度为血药浓度的1/3；约0.1%的药物可泌入乳汁，乳汁中药物浓度与血药浓度成正比。肝首过代谢率不到10%。代谢产物包括N2-单去甲基化物、N2-氧化物和S-氧化物。本药清除半衰期为1-2小时，血浆清除率为40-60L/h，肾脏清除率为500ml/min。口服剂量的90%以上在12小时内随尿排泄（其中以原形排出达65%，N2-单去甲基化物占8%，N2-氧化物占6%），随粪便排泄不到6%，不能经血液透析清除。

由于本药半衰期短、清除迅速，肾功能正常者体内一般不产生蓄积。中、重度肾功能不全者，本药半衰期明显延长，清除率降低。严重肾功能不全者半衰期为5.8-8.5小时。