戈舍瑞林的药理
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戈舍瑞林的药理
1.药效学本药是一种合成的十肽促性腺素释放激素（GnRH）强效类似物。可促使脑垂体释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），其作用比天然激素强40-200倍。本药对脑垂体的作用取决于给药后的持续时间，开始一周对垂体-性腺起兴奋作用，性激素水平升高；继续用药则起抑制作用，性激素水平下降，3周后降至最低，这种反应的确切机制尚不明确。男性血浆睾酮水平的降低，原因可能是本药致LH水平下降。国外报道GnRH激动药能同时减少子宫体积和肌瘤体积的40%-50%，但机制尚不明确。使用本药治疗达3年，未发现有抗体产生。
2.药动学本药口服不能被利用，皮下注射吸收迅速。治疗前列腺癌的起效时间为2-4周，血清睾酮浓度可降至男性睾丸切除的水平。治疗乳腺癌的起效时间为3周，黄体酮浓度显著降低，血清雌二醇水平可被抑制到接近于绝经后妇女的水平。前列腺体积缩小的最大效应出现在给药后第3月。多次给药，作用持续时间可达12个月。使用3.6mg长效制剂后，血药浓度达峰时间为12-15日（男性）、8-22日（女性）；10.8mg长效制剂的达峰时间为2小时。本药曲线下面积为27.8（ng·h）/ml（男性）、18.5（ng·h）/ml（女性），表观分布容积为44.1L（男性）、20.3L（女性），总蛋白结合率为27%。每28日皮下注射本药长效制剂，血药浓度始终保持于可检测水平之上，睾酮被抑制并维持在去势水平。本药在肝脏通过C-末端氨基酸的水解进行代谢，肾排泄率为90%，母体化合物的清除半衰期为4.2小时（男性）、2.3小时（女性），总体清除率为163.9ml/min（女性），110.5ml/min（男性）。
相关参考
戈舍瑞林的用法与用量成人常规剂量·皮下注射本药长效制剂，一次3.6mg，腹壁皮下注射，每4周1次。[国外用法用量参考]成人常规剂量·皮下注射1.前列腺癌：一次3.6mg长效制剂，每4周1次；或10.8
戈舍瑞林的使用注意事项1.交叉过敏对GnRH或其激动剂类似物过敏者，也可能对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药、GnRH或其激动剂类似物过敏者。（2）孕妇及在治疗期间可能受孕的妇女。（3）哺乳期妇女。3
戈那瑞林的药理1.药效学本药为一种人工合成的10肽促性腺激素释放激素（GnRH）。本药与垂体促性腺激素分泌细胞膜的特异受体结合后，通过打开细胞膜钙离子通道及激活蛋白激酶C与基因转录，促进促性腺激素的生
亮丙瑞林的药理1.药效学本药为一种十肽促性腺素释放激素（GnRH）的高活性衍生物，是由9个氨基酸构成的肽类。本药能有效地抑制垂体-性腺系统的功能，对蛋白分解酶的抵抗力和对GnRH受体的亲和力都强于Gn
亮丙瑞林的不良反应1.精神神经系统常见头痛，可见抑郁、眩晕、情绪不稳定等。另可有疲倦、知觉异常。2.代谢/内分泌系统常见潮热、发汗，可有高钙血症。缓释剂可抑制脑垂体-性腺轴，但常于停药后3个月内恢复。
戈那瑞林的不良反应1.消化系统少见胃肠道反应，如恶心、腹痛或腹部不适。2.过敏反应有报道，可发生全身性或局部性过敏，如支气管痉挛等、荨麻疹、面部潮红、瘙痒等。3.泌尿生殖系统可引起多囊卵泡形成及多胎妊
戈那瑞林的用法与用量成人常规剂量·静脉注射1.垂体兴奋试验：一次25μg（女性）或100μg（男性），溶于生理盐水2ml内静脉注射，分别于注射前、注射后25、45、90、180分钟测定LH、FSH值。
戈那瑞林的临床应用1.用作垂体兴奋试验，以鉴别诊断生育障碍病因（下丘脑性或垂体性）：如性腺萎缩导致的性腺功能不足、乳溢性闭经、原发性和继发性闭经、绝经和早熟绝经、垂体肿瘤、垂体的器官损伤事实上的下丘脑
亮丙瑞林的用法与用量成人常规剂量·皮下注射1.子宫内膜异位症：一次3.75mg，每4周1次。如患者体重低于50kg，则一次1.88mg。初次给药应在月经周期的第1-5日开始。2.子宫肌瘤：一次1.88
亮丙瑞林的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药及GnRH衍生物或合成类似物有过敏史者。（2）原因不明的阴道出血者。（3）孕妇及计划怀孕的妇女。（4）哺乳期妇女。2.慎用：（1）伴有脊髓压迫者。（2）输