沙美特罗替卡松的药理
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沙美特罗替卡松的药理
1.药效学本药所含沙美特罗属选择性长效β2肾上腺素受体激动剂，具支气管扩张作用，且作用至少持续12小时，故与推荐剂量的短效β2受体激动剂相比，可提供更有效的改善组胺诱导的支气管收缩作用。此外，沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发过敏反应，其中对后者的作用在单剂吸入后能持续30多小时。体外试验表明，沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质（如组胶、白二烯和前列腺素D2）的释放。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，且作用机制不同于皮质激素的抗炎作用。
本药所含丙酸氟替卡松可在肺内产生糖皮质激素抗炎作用，从而减轻哮喘症状，改善肺功能，并防止病情恶化。
2.药动学动物及人体试验尚无证据表明同时吸入沙美特罗与丙酸氟替卡松会相互影响各自的药代动力学。沙美特罗在肺局部起作用，吸入治疗剂量后，其血药浓度很低（约200pg/ml或更低）。丙酸氟替卡松经吸入给药的绝对生物利用度为10%-30%，其系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。主要经细胞色素P450 CYP3A4代谢为无活性的羧酸代谢物，血浆蛋白结合率为91%，稳态分布容积约为300L，血浆清除率为1150ml/min，终末半衰期约为8小时。
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