磺胺多辛的药理
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磺胺多辛的药理
1.药效学
·作用机制 磺胺多辛属全身应用的长效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制与其它磺胺类药相似,可与氨基苯甲酸(PABA)竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸,进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。
本药抗菌作用稍弱于磺胺嘧啶。其作用特点是有效血药浓度维持时间长,排泄慢,可每周服用1次,故也称周效磺胺。
·抗菌谱 本药对溶血性链球菌、肺炎球菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门属菌等均有较强抗菌活性。此外,本药还具有抗疟原虫作用。
2.药动学本药口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾、肺、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服0.5g后,2.5-6小时达血药浓度峰值,约为50-75μg/ml。本药血浆蛋白结合率高,约为90%-95%,半衰期β相为100-230小时,平均为170小时。药物乙酰化率较低,约为5%,主要以原形或代谢物经肾缓慢排泄,24小时可随尿液排出给药量的8%,7日后排出量为30%。
相关参考
磺胺多辛的不良反应1.过敏反应药疹较为常见,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.血液缺乏葡萄糖-6-磷
磺胺多辛的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般感染:首次剂量为1-1.5g,以后一次0.5-1g,每4-7日1次。2.治疗恶性疟疾:可用本药1-1.5g与乙胺嘧啶50-75mg合用,一周1次。3.
磺胺多辛的给药说明1.为预防肾毒性的发生,每次服药时应足量饮水(约240ml),餐前1小时或餐后2小时服用。服用期间也应保持充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200-1500ml。如长疗程,大剂量
磺胺多辛的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与异烟肼、链霉素合用有协同抗菌作用。2.与磺吡酮同用时,磺吡酮可减少本药经肾小管的分泌,使本药血药浓度升高。3.由于本药能从血浆蛋白结合点上取代其它药物,
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