依奈普特的药理
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依奈普特的药理
1.药效学肿瘤坏死因子（TNF）是一种由活化的巨噬细胞和T细胞产生的多肽激素（细胞因子），通过蛋白水解作用从细胞表面脱离后出现于血循环中。其作用如下：（1）在其低浓度时，机体有保护作用；然而在高浓度时，TNF可介导严重的脓毒血症，并刺激人类免疫缺陷病毒（HIV）复制。（2）TNF亦是炎症反应的基本要素之一，与类风湿关节炎（RA）的炎症和关节破坏有关。
本药系可溶性二聚体重组人类p75型TNF受体，与人免疫球蛋白G1 （IgG1）的Fc片段融合，可中和TNF-α。此二聚体在体内与TNF和淋巴毒素-α相结合（结合后亲和力为单倍体的50-1000倍，半衰期也延长），降低TNF的生物学活性。本药还能调节由TNF介导或调控的生物反应（如血清中细胞因子的浓度，血清中基质金属蛋白酶-3的浓度和引发白细胞迁移的粘附分子的表达）。
2.药动学用于类风湿关节炎时，皮下注射1-4周起效。静脉内给药0.8小时、皮下给药37-96小时后可达血药峰浓度。静脉内给药其时间-浓度曲线下面积为132（μg·h）/ml；皮下注射AUC值为79（μg·h）/ml。皮下给药生物利用度可达58%，分布容积为12L。推测本药主要经单核-吞噬细胞系统代谢，总清除率为160ml/h，平均清除半衰期为102小时。
相关参考
依奈普特的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·皮下给药1.强直性脊柱炎：一周50mg。分2次注射（可于一日内注射2次，或间隔3-4日注射1次）。增加剂量并不增强疗效。2.银屑病型关节炎：同强直
依奈普特的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）脓毒血症或有脓毒血症危险的患者。（以上选自国外资料）2.慎用：（1）中枢神经脱髓鞘病变患者。（2）有明显的血液学指标异常史者。（3）未能控制
依奈普特的给药说明1.注射液的配制：使用抑菌注射用水配置，取1ml缓慢加入，配成25mg/ml的注射液，勿震荡或搅拌以使形成的泡沫最少。轻轻旋摇；溶解需要约10分钟。成品液应无色清澈。在配置和给药时勿
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