利托那韦的药理
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利托那韦的药理
1.药效学本药为合成的HIV-1和HIV-2蛋白酶抑制药。作用机制是抑制HIV蛋白酶，使其不能合成gag-pol多蛋白质前体，从而产生不具感染性的未成熟的HIV颗粒。
本药作用于HIV复制的晚期。由于作用的靶酶不同，故本药与逆转录酶抑制药之间不存在交叉耐药性，但与其它蛋白酶抑制药之间的交叉耐药性尚不明确。
2.药动学本药口服吸收良好。据报道，动物实验口服生物利用度约为60%-80%，但人体生物利用度尚不清楚。食物可影响本药吸收。在禁食和非禁食状态下，口服溶液剂600mg，血药浓度达峰时间分别约为2小时和4小时。进食时服用可提高生物利用度约15%。
本药分布容积约为0.41L/kg，总蛋白结合率约为98%-99%。药物主要在肝脏经肝细胞色素P450-3A4酶代谢，也可经P450-2D6代谢。其主要代谢产物异丙噻唑氧化产物（M-2）具有抗病毒活性。
本药半衰期为3-4小时。儿童口服利托那韦的稳态清除率大约比成人高1.5倍。本药主要通过粪便和尿液排泄。粪便排泄率约为86.4%，尿液排泄率约为11.3%。药物是否可经乳汁分泌尚不清楚。血液透析不能清除本药。
相关参考
利托那韦的不良反应在Ⅱ/Ⅲ期临床试验中，仅有小于2%的患者出现不良反应。最常见的不良反应包括疲乏、胃肠道症状（恶心、腹泻、呕吐、畏食、腹痛、味觉异常）、神经系统功能失调等。另据报道，有患者用药后出现荨
利托那韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：推荐剂量为一次600mg，一日2次。为减少不良反应发生，初始剂量可为一次300mg，一日2次；之后，每2-3日每次用量增加100mg，直至达一次600mg，
利托那韦的给药说明1.本药不能与以下药物同用：胺碘酮、阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、氢麦角胺、麦角新碱、安非他酮、氯氮平、麦角胺、恩卡尼、氟卡尼、哌替啶、甲麦角新碱、咪达唑仑、匹莫齐特、吡罗昔康、普罗
利托那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与齐多夫定（ZDV）合用时，抗HIV-1作用可能相加。2.与艾法韦仑合用时，两药的曲线下面积（AUC）增加近20%，两药的不良反应（眩晕、恶心、感觉异常）
利托那韦的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）肝功能异常者。（2）A型和B型血友病患者（可能诱发出血加重）。（3）糖尿病和高血糖症患者。3.药物对儿童的影响：尚无2岁以下患儿用药的安
洛匹那韦利托那韦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.奎奴普丁/达福普汀或奎宁始霉素/达福普汀可抑制CYP介导的利托那韦的代谢，升高利托那韦的血药浓度。因此，同用时应谨慎，应密切监测利托那韦的过度不良
沙奎那韦的给药说明1.本药SGC和HGC不能互换使用。当作为唯一蛋白酶抑制药使用时，推荐采用SGC；当与利托那韦合用时，推荐使用HGC；当与低剂量利托那韦合用，作为抗逆转录病毒药物治疗方案的一部分时，
洛匹那韦利托那韦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：推荐一次剂量为洛匹那韦400mg与利托那韦100mg，一日2次。当与艾法韦仑、奈韦拉平、安泼那韦和奈非那韦同用时，需增加剂量，推荐一次剂量为洛匹那韦
洛匹那韦利托那韦的使用注意事项1.禁忌症：对洛匹那韦或利托那韦过敏者。2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）有胰腺炎病史者。（3）有糖尿病或高血糖症病史者。（4）A型和B型血友病患者（增加出血风险）。（
安普那韦的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.HIV-1感染：（1）本药胶囊，一次1.2g，一日2次。（2）本药口服液，一次1.4g，一日2次。2.与利托那韦合用时，本药剂量为一次