美司钠的药理

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美司钠的药理

1.药效学

环磷酰胺类化疗药在体内产生的丙烯醛和4-羟基代谢物对泌尿道有一定的毒性。美司钠可与丙烯醛的双链结合,形成稳定的硫醚化合物;还可降低尿中4-羟基代谢产物的降解速度,形成一种相对稳定的4-羟基环磷酰胺(或4-羟基异环磷酰胺)与美司钠缩合而成的物质,此物质对膀胱无毒性,由此起到良好的解毒作用。

此外,美司钠可使痰液粘蛋白的二巯键断裂,降低痰液粘度,局部给药可作为速效、强效的粘痰稀释剂。

2.药动学

本药口服吸收良好,但吸收较静脉注射略慢。注射后,主要分布于肾脏,并迅速在组织中转化为无生物活性的二硫化物,经肾小球滤过,在肾小管上皮再转化为二巯乙磺酸钠。本药吸收后立即开始代谢,大部分在8小时内清除。原形药和代谢物血浆半衰期分别为15-30分钟、70分钟,24小时内约有80%的药物经尿液排泄。

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美司钠的给药说明

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