盐酸表柔比星的药理
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盐酸表柔比星的药理
1.药效学本药为细胞周期非特异性抗癌药，属蒽环类抗生素。其活性成分表柔比星为多柔比星的异构体，是多柔比星氨基糖部分C4羟基的反式构型，可直接嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，从而抑制DNA和RNA的合成。此外，本药对拓朴异构酶Ⅱ也有抑制作用。与柔红霉素和多柔比星不同，本药作用部位在氨基糖部分C4的羟基上，这可能是本药在体内清除较快而毒性较多柔比星低的主要原因。本药与柔红霉素和多柔比星有交叉耐药性。
2.药动学本药肝清除率较高，经肝动脉给药后血浆清除率比静脉给药高，膀胱灌注给药后也极少经膀胱壁吸收。所以经由动脉插管、腹腔内给药或膀胱灌注给药，其全身作用轻微，不良反应明显轻于全身给药。本药90%以上与血浆蛋白结合，不能透过血-脑脊液屏障。在体内代谢、排出均较多柔比星快。其α相、β相、γ相半衰期分别为（3.1±4.8）分钟、1.3-2.6小时、20-40小时，比多柔比星短。血浆清除率明显比多柔比星高（本药为1440ml/min，多柔比星为880ml/min）。与多柔比星一样，本药主要经胆道排泄（经肝胆系统排出约为注射剂量的40%-45%，而经尿排出为注射剂量的7%-23%），其中绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物形式排出。
相关参考
盐酸表柔比星的用法与用量成人常规剂量·静脉给药1.单药治疗：一次60-90mg/m2（骨髓造血功能不良者，一次60-75mg/m2），溶于灭菌注射用水或生理盐水20ml中，静脉注射3-5分钟，通常每2
盐酸表柔比星的给药说明1.与其它化疗药同用，应避免相互接触或放入同一容器内给药。2.本药与肝素溶液混合可形成沉淀，与头孢类药物置于同一容器中可形成沉淀。不能长期与碱性溶液接触，不宜与地塞米松或琥珀酸氢
盐酸表柔比星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂等合用，抗癌作用相互协同，但与环磷酰胺、氟尿嘧啶、亚硝脲类、丝裂霉素合用时，可能引起严重的骨髓抑制，合用时应酌减剂
盐酸表柔比星的使用注意事项1.交叉过敏对其它蒽环霉素或蒽类药物过敏者，也可能对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药及其它蒽环霉素或蒽类过敏者（国外资料）。（2）带状疱疹等病毒感染者不能使用。（3）发热或其
阿柔比星的药理1.药效学本药与多柔比星相似，为一种新型蒽环类抗生素，是细胞周期非特异性抗癌药。体外实验中对DNA、RNA、蛋白质的生物合成以及DNA多聚酶Ⅰ等都具有较强的抑制作用。对肿瘤细胞株如S18
多柔比星的药理1.药效学本药是一种细胞周期非特异性抗肿瘤药，对各期细胞均有作用，其中对S早期细胞最为敏感，M期次之，对G1期最不敏感，对G1、S和G2期有延缓作用。本药既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶
阿柔比星的不良反应1.心血管系统可出现心律失常（如心动过速、QT间期延长及T波异常）。偶有严重者可出现心力衰竭。本药心脏毒性较多柔比星轻。2.血液可出现白细胞、血小板减少或贫血。3.消化系统可有畏食、
多柔比星的用法与用量成人常规剂量·静脉注射1.单药治疗，有两种给药方案：（1）一次60-75mg/m2（或1.2-2.4mg/kg），缓慢注射，每3周1次。（2）一周20-35mg/m2（或0.4-0
多柔比星的不良反应1.主要为心脏毒性，此毒性作用限制了本药的长期应用。本药可引起迟发性严重心力衰竭，有时可在停药半年后发生。轻者心电图呈室上性心动过速、室性期前收缩及ST-T改变，但并不影响继续治疗；
多柔比星的给药说明1.本药与肝素、头孢菌素等有配伍禁忌，建议也不要与其它药物配伍。2.本药不能鞘内注射，可通过浆膜腔内给药和膀胱灌注。当肿瘤已穿透膀胱壁、泌尿道感染或导管插入困难时（如巨大的膀胱内肿瘤