拉米夫定的药理
Posted 乙型肝炎
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拉米夫定的药理
1.药效学拉米夫定系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物。体外及动物实验表明其对HBV有较强的抑制作用。口服吸收后本药在肝细胞内磷酸化，转换成活性三磷酸盐，并以环腺苷磷酸形式通过乙型肝炎病毒（HBV） 多聚酶嵌入到病毒 DNA 中，导致DNA链合成中止。同时，本药可使血清氨基转移酶降至正常，并可显著改善肝脏的炎性病变，抑制肝纤维化的进展。
此外，对HIV感染者，本药与齐多夫定联用，可显著而持久地增加CD4+细胞数，使病毒负荷减轻；单独使用本药则可能产生HIV耐药。
本药的作用特点为：（1）为纯左旋体（－）-对映体脱氧胞嘧啶类似物，与天然核苷构型完全相反，因此对人体细胞毒性较小。（2）本药用于治疗乙型肝炎时作用快，6-8周就可见HBV-DNA浓度下降，服药12周，丙氨酸氨基转移酶（ALT）恢复正常率可达60%，约30%的患者乙型肝炎病毒e抗原（HBeAg）转阴。进行长期治疗时，可出现ALT又上升，HBV-DNA载量增加。（3）YMDD变异株（HBV-P基因第741位核苷酸的A→G点突变）产生是导致HBV耐药的主要原因，据Ⅲ期临床研究显示，用本药治疗乙型肝炎1年后，14%-32%的病例中可检测到YMDD变异株。
2.药动学本药口服后吸收迅速，血药浓度达峰时间为0.5-1小时。绝对生物利用度稳定在80%-85%。食物能延缓本药的吸收，但不影响吸收的总量。药物在体内分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，表观分布容积（Vd）为1.3-1.5L/kg。体外研究显示本药与血清白蛋白结合率较低（。口服后24小时内，约90%的药物以原形和（或）约5%-10%以反式亚砜代谢产物的形式随尿液排泄。消除半衰期为5-7小时。对肾功能损害者，清除半衰期会延长。
相关参考
司坦夫定的药理1.药效学本药为合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药。通过非易化扩散进入细胞后，经细胞激酶磷酸化为活性代谢物三磷酸司坦夫定。三磷酸司坦夫定能选择性抑制HIV逆转录酶而发挥抗病毒作用。其机制为
阿巴卡韦双夫定的药理1.药效学阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定均为核苷类逆转录酶抑制药，可选择性抑制HIV-1和HIV-2。其中阿巴卡韦属环2'-脱氧鸟苷酸类似物，通过阻止5'端到3'端的磷酸二酯键合成而
恩曲他滨的药理1.药效学本药为核苷类逆转录酶抑制药，其结构与拉米夫定相似，对人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）和乙型肝炎病毒（HBV）有良好的抑制作用。本药需在细胞内转化为有活性的5'-三磷酸盐，进入
阿巴卡韦的药理1.药效学阿巴卡韦是一种新的碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物，为核苷类逆转录酶抑制药（NRTI）。本药可选择性作用于HIV-1和HIV-2（包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦
齐多夫定-拉米夫定的用法与用量成人常规剂量·口服给药：推荐剂量为：一次1片（含齐多夫定300mg、拉米夫定150mg），一日2次。肾功能不全时剂量肌酐清除率小于50ml/min的患者，需调整拉米夫定的
齐多夫定-拉米夫定的不良反应齐多夫定和拉米夫定无协同毒性作用。尚未发现本药毒性大于单用任一药时。以下报道的不良反应事件可能与本药或HIV治疗期间使用的大量药物有关，也可能与本身潜在的疾病进展有关。1.
拉米夫定的不良反应1.血液可出现贫血、纯红细胞再生障碍、血小板减少。2.中枢神经系统可出现头昏、头痛。3.胃肠道可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口干、胃炎。4.肝脏可出现重症肝炎、伴有脂肪变性的严重肝肿
齐多夫定-拉米夫定的使用注意事项1.禁忌症：（1）对齐多夫定、拉米夫定任一成分过敏者。（2）中性粒细胞异常低下（小于0.75×109/L）或血红蛋白异常低下（小于75g/L或4.65mmol/L）者。
拉米夫定的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.慢性乙型肝炎：一次100mg，一日1次。其用药疗程具体如下：（1）HBeAg阳性者：建议至少1年。治疗后如出现HBeAg血清转换（即HBeAg转阴、HBe
拉米夫定的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）乳酸性酸中毒者。（2）严重肝肿大和肝脏脂肪变性者。（3）未确诊或未经治疗的HIV感染者（因本药剂量不足有导致对HIV耐药的危险）（国外资