甲睾酮的药理
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甲睾酮的药理
1.药效学本药为合成的雄激素,是睾酮的17-α甲基衍生物,其作用与天然睾丸素相同,但口服有效,雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。本药能促进男性性器官的发育,维持第二性征;促进蛋白质和骨质的合成,使蛋白质的分解降低;促进红细胞刺激因子生成而使红细胞和血红蛋白增加,并刺激骨髓造血功能。儿童期服用能够加速身体的增长,但骨成熟相对提前。
本药能对抗雌激素的作用,抑制子宫内膜增生;并抑制卵巢及垂体的功能。同时,外源性雄激素可反馈抑制黄体生成素(LH)而使内源性雄激素分泌减少;大剂量应用本药,可反馈抑制卵泡刺激素(FSH)使精子合成受限。
此外,本药可引起氮、钠、钾、磷的潴留,使肾分泌钙减少。
2.药动学本药经胃肠道和口腔粘膜吸收。口服10mg后1-2小时,血药浓度达峰值。由于口服经肝脏代谢而失活,故舌下含服的疗效比口服高2倍,剂量可减半。
药物体内代谢较睾酮慢,代谢产物(多数为结合型)和约给药量的5%-10%以原形经尿排出。半衰期约为2.5-3.5小时。
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丙酸睾酮的药理1.药效学本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮(Dihydrotestosterone),以后再与细胞受体结合进入细胞核,与染色质作用,激活
硫酸普拉睾酮钠的药理1.药效学本药为同化激素类药物,主要成分为人肾上腺分泌的脱氢表雄酮硫酸盐,但雄激素活性较弱。可直接作用于宫颈管组织,促进晚期妊娠的宫颈成熟,为分娩做准备。给药后,本药在体内逐步代谢
非那雄胺的药理1.药效学非那雄胺属4-氮甾体激素类化合物,为特异性的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂,能抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液、前列腺和皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二
依立雄胺的药理1.药效学本药为甾体类治疗良性前列腺增生的新药,具有特异性抑制甾体5α-Ⅱ型还原酶的作用,能抑制睾酮转化为双氢睾酮(DHT),降低血清和前列腺组织中DHT的含量,从而导致增生的前列腺体萎
普适泰的药理本药的作用特点是:(1)通过阻断5α-二氢睾酮与前列腺雄激素受体的结合,阻断受体作为转录因子发挥作用,从而起到抑制前列腺增生、使已增生的前列腺组织萎缩的作用。(2)通过抑制环加氧酶,阻断白
炔诺酮的药理1.药效学本药为19-去甲基睾酮类衍生物,具有较强的孕激素样作用,其孕激素作用为炔孕酮的5倍,能使子宫内膜转化为蜕膜样变;也有一定的抗雌激素活性以及较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。本药抗生
醋酸环丙孕酮的药理1.药效学本药为17-羟孕酮类衍生物,具有很强的抗雄激素作用,也有孕激素活性。本药能抑制垂体促性腺激素的分泌,使体内睾酮水平降低,且可在靶器官竞争取代雄激素,从而使雄激素依赖性疾病症
甲睾酮的不良反应1.女性:可见痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱等。2.男性:可见睾丸萎缩、精子生成减少、精液减少等。3.舌下给药可致口腔炎,表现为疼痛、流涎等症状。4.如患者原有心、肾、肝疾病,服
甲睾酮的用法与用量成人常规剂量·舌下含服1.男性性腺功能低下者激素替代治疗:一次5mg,一日2次。2.绝经妇女晚期乳腺癌姑息治疗:一次25mg,一日1-4次。如果对治疗有反应,2-4周后,用量可减至一
甲睾酮的临床应用1.男性:男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症。2.女性:主要利用其对抗雌激素的效应,用于与雌激素升高有关的疾病,如子宫肌瘤、月经过多等。亦可用于子宫内膜异位症,绝经后1-5年有骨转移的