甲睾酮的药理

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甲睾酮的药理

1.药效学

本药为合成的雄激素,是睾酮的17-α甲基衍生物,其作用与天然睾丸素相同,但口服有效,雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。本药能促进男性性器官的发育,维持第二性征;促进蛋白质和骨质的合成,使蛋白质的分解降低;促进红细胞刺激因子生成而使红细胞和血红蛋白增加,并刺激骨髓造血功能。儿童期服用能够加速身体的增长,但骨成熟相对提前。

本药能对抗雌激素的作用,抑制子宫内膜增生;并抑制卵巢及垂体的功能。同时,外源性雄激素可反馈抑制黄体生成素(LH)而使内源性雄激素分泌减少;大剂量应用本药,可反馈抑制卵泡刺激素(FSH)使精子合成受限。

此外,本药可引起氮、钠、钾、磷的潴留,使肾分泌钙减少。

2.药动学

本药经胃肠道和口腔粘膜吸收。口服10mg后1-2小时,血药浓度达峰值。由于口服经肝脏代谢而失活,故舌下含服的疗效比口服高2倍,剂量可减半。

药物体内代谢较睾酮慢,代谢产物(多数为结合型)和约给药量的5%-10%以原形经尿排出。半衰期约为2.5-3.5小时。

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甲睾酮的不良反应

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甲睾酮的用法与用量

甲睾酮的用法与用量成人常规剂量·舌下含服1.男性性腺功能低下者激素替代治疗:一次5mg,一日2次。2.绝经妇女晚期乳腺癌姑息治疗:一次25mg,一日1-4次。如果对治疗有反应,2-4周后,用量可减至一

甲睾酮的临床应用

甲睾酮的临床应用1.男性:男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症。2.女性:主要利用其对抗雌激素的效应,用于与雌激素升高有关的疾病,如子宫肌瘤、月经过多等。亦可用于子宫内膜异位症,绝经后1-5年有骨转移的