呋喃妥因的药理
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呋喃妥因的药理
1.药效学本药为人工合成的硝基呋喃类抗菌药,其作用特点是抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿中的活性较强。
·作用机制 本药可被敏感菌还原为活性产物,该活性产物能抑制乙酰辅酶A等多种酶而改变细菌的核糖体蛋白及其它大分子蛋白,导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA。根据药物浓度的不同,本药可具有抑菌或杀菌作用。
·抗菌谱 本药对肠杆菌属(大肠杆菌、变形杆菌、阴沟杆菌、产气杆菌等)、克雷伯菌属、肠球菌属、金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有较强的抗菌活性;对淋球菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等也有良好的抗菌作用。本药对沙雷菌属作用较弱,对铜绿假单胞菌不敏感。
2.药动学本药口服后在小肠内迅速而完全吸收。生物利用度在空腹时为87%,在进食时为94%。血清中药物浓度较低,在肾中的药物浓度较高,在尿液中可达有效治疗浓度。可透过胎盘屏障和血-脑脊液屏障。本药蛋白结合率为60%,约2/3药物在体内被各组织(包括肝脏)迅速代谢灭活;药物主要经肾小球滤过,少量经肾小管分泌和重吸收。30%-40%的药物迅速以原形随尿液排出,另有部分药物可经胆汁排泄,少量可进入乳汁。肾功能正常者半衰期为0.3-1小时。透析可有效清除药物。
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呋喃唑酮的不良反应1.消化系统恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等胃肠道症状较常见。2.过敏反应皮疹、荨麻疹、药物热等过敏反应症状较常见。3.血液葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者用药后可发生溶血性贫血,尤多见
呋喃唑酮的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次100mg,一日3-4次,症状消失后再服2日。肠道感染疗程为5-7日,梨形鞭毛虫病疗程为7-10日。一日最大量不宜超过400mg,总量不宜超过3000m
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