噻吗洛尔的药理
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噻吗洛尔的药理
1.药效学本药常用其马来酸盐,为非选择性β-肾上腺素受体阻断药,无膜稳定作用、内源拟交感活性及直接抑制心脏作用,有低至中度的脂溶性。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同,作用强度为普萘洛尔的8倍。临床实验显示,本药可减少急性心肌梗死的死亡率,可使偏头痛的发生率降低50%。
本药有明显的降眼压作用。据报道,主要通过减少房水生成降低眼压。本药优于传统的降眼压药,特点为起效快、副作用小、耐受性好。对瞳孔大小对光反应及视力无影响。但有国外资料表明本药可通过阻滞位于视神经、脉络膜与视网膜血管处的β2受体导致血管收缩,影响视觉。
2.药动学口服吸收约为90%,2小时后血药浓度达峰值。部分在肝脏代谢,药物和代谢产物均由肾脏排出。半衰期约4小时,不易被血液透析清除。
滴眼剂滴眼后20分钟起效,1-2小时达最大效应,作用可持续24小时。
相关参考
噻吗洛尔的临床应用1.用于原发性高血压,对轻、中度高血压疗效较好,可与利尿剂合用。2.冠心病,可用于心绞痛和心肌梗死的治疗。3.用于心动过速。4.预防偏头痛。5.本药滴眼液用于治疗青光眼,尤其适用于原
噻吗洛尔的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.高血压:开始一次2.5-5mg,一日2-3次,1周后按需要及耐受量可逐渐加量至一日20-40mg。一日最大量为80mg。2.冠心病:开始一次2.5mg,一
噻吗洛尔的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)支气管哮喘或有支气管哮喘史者。(3)慢性阻塞性支气管疾病患者。(4)心源性休克患者。(5)Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞者。(6)窦性心动过缓者。(7
噻吗洛尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与某些抗青光眼药物有药效相加作用。2.可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、戈拉碘铵等增效,时效也延长。3.与氯丙嗪合用,可使两者的血药浓度均增高。4.与利舍
噻吗洛尔的给药说明1.本药的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准。2.有心力衰竭症状的患者用本药时,应先给予洋地黄糖苷类药或利尿药,且应避免服用钙离子拮抗剂。3.局部应用本药时可出现
卡替洛尔的用法与用量成人常规剂量·经眼给药开角型青光眼:用1%-2%的滴眼液滴眼,一次1-2滴,一日1-2次,滴于结膜囊内,滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。2%滴眼液的疗效与0.5%的噻吗洛尔相当。·
奈必洛尔的药理1.药效学奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药,是一种50:50消旋混合物,有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔,无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及
吲哚洛尔的药理1.药效学吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药,对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6-15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内在拟交感
纳多洛尔的药理1.药效学纳多洛尔是一种非选择性β肾上腺素受体阻断药,无膜稳定作用和内源性拟交感活性(ISA),脂溶性低。本药通过竞争β1和β2受体的结合位点,拮抗交感神经递质的作用,可使心肌收缩力减弱
盐酸阿罗洛尔的药理1.药效学本药为对肾上腺素β-受体和α-受体均有一定的阻滞作用,两者作用强度之比为8:1。具体药理作用为:(1)本药有适度的α受体阻滞作用,可降低外周血管阻力;同进也发挥β受体阻滞作