别嘌醇的药理
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别嘌醇的药理
1.药效学本药是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本药及其代谢产物氧嘌呤醇（oxypurinol）均能抑制黄嘌呤氧化酶（后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸），使尿酸生成减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下，从而防止尿酸形成结晶沉积在关节及其它组织内。本药也有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。此外，通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用，本药可抑制体内新的嘌呤的合成。
2.药动学本药口服易吸收，胃肠道吸收率80%-90%，分布容积为1.6-2.43L/kg。口服300mg后，血药浓度峰值（Cmax）为3-9μg/ml，氧嘌呤醇于2-5小时达到Cmax（为5.89μg/ml）。静脉给予本药100mg和300mg，30分钟时达到Cmax（分别为1.58μg/ml、5.12μg/ml）；氧嘌呤醇于给药后4小时达到Cmax（分别为2.2μg/ml、6.18μg/ml）。口服24小时血尿酸浓度就开始下降，在2-4周时下降最为明显。本药约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇，两者都不能与血浆蛋白结合。本药半衰期为1-3小时，氧嘌呤醇为15-25小时。由肾排泄，约10%以原形、70%以代谢物随尿排出，亦可经乳汁排泄。合用排尿酸药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。
相关参考
别嘌醇的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.痛风：初始剂量50mg，一日1-2次，一周可递增50-100mg，至一日200-300mg，分2-3次服，或一次300mg，一日1次。每2周测血液和尿液的尿
别嘌醇的给药说明1.本药对痛风急性发作无效，必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。痛风急性期服用，会造成尿酸结晶迁延和痛风性关节炎持续。2.本药必须由小剂量开始，逐
别嘌醇的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重肝肾功能不全。（3）明显血细胞低下者。（4）孕妇。（5）哺乳期妇女。2.慎用：（1）肝、肾功能不全者。（2）有特发性血色素沉积症病史者（国
别嘌醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与排尿酸药（如苯溴马隆）合用可加强疗效。2.本药与秋水仙碱合用，可提高疗效。3.本药可增加去羟肌苷的生物利用度，从而升高其血药浓度。4.与丙磺舒合用时，
奥昔嘌醇的使用注意事项l..交叉过敏对别嘌醇过敏者也可能对本药过敏（国外资料）。2.禁忌症对本药过敏者（国外资料）。3.慎用（1）对别嘌醇过敏者。（2）肝脏疾病患者。（3）肾功能不全者。（4）骨髓抑制
丙磺舒的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可加速别嘌醇的排出，别嘌醇可延长本药的半衰期，故有痛风石的患者同时使用本药及别嘌醇时，需适当增加别嘌醇的剂量。2.本药与各种青霉素类、头孢菌素类同用时，
巯嘌呤的给药说明1.本药的有效剂量和耐受性个体差异较大，用量应个体化。2.使用本药时，应适当增加患者液体摄入量、碱化尿液，必要时合用别嘌醇以防止血尿酸增高及尿酸性肾病的发生。如合用别嘌醇，本药剂量应减
赖诺普利的给药说明1.给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。2.其它ACE抑制药（如卡托普利）与别嘌醇合用可引起超敏反应，故本药如与别嘌醇合用应谨慎。3.卡托普利与布比卡因合用，由于对肾素-血管紧
阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后，转化为1,25-二羟维生素D3（骨化三醇）而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收，在肝
依前列醇的药理1.药效学本药为血管内产生的一种天然前列腺素，为血管扩张药及抗血小板聚集药。临床常用其钠盐制剂，主要有两方面的药理作用：（1）直接舒张肺动脉和全身动脉血管。（2）抗血小板聚集，防止血栓形