苯海拉明的药理
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苯海拉明的药理
1.药效学本药为乙醇胺的衍生物,作用持续时间较短。其镇静作用与异丙嗪类似,抗组胺效应不及异丙嗪。药理作用有:(1)抗组胺作用:可与组织中释放出来的组胺竞争结合靶细胞上的H1受体,减弱组胺对支气管、鼻、皮肤、胃肠道血管的作用,轻度抑制平滑肌收缩,从而阻止过敏反应发生。(2)中枢抑制作用:有镇静,减轻眩晕、恶心、呕吐等作用。(3)镇咳作用:可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射。(4)抗M-胆碱样作用及降低毛细血管渗出、消肿、止痒等作用,可用于局麻、镇吐等。
2.药动学可口服或注射给药,吸收快而完全。口服生物利用度为50%,15-60分钟起效,3小时达血药峰浓度,作用可维持4-6小时。在肺、脾、肾、肝、脑和肌肉中浓度最高,分布容积为3-4L/kg。血浆蛋白结合率为98%,体内生物半衰期为4-7小时。本药由肝脏代谢,大部分水解生成二苯基甲醇,然后再与葡萄糖醛酸结合,经尿、粪便、汗液排出,也可随乳汁排泄,24小时内大部分药物从尿中排出(其中仅有少量为药物原形)。
相关参考
氨酚拉明的药理1.药效学本药具解热镇痛及镇静催眠作用。对乙酰氨基酚为解热镇痛药,可抑制前列腺素合成酶,减少前列腺素合成,从而产生解热镇痛作用;盐酸苯海拉明为H1受体阻断药及镇静药,可抗过敏、镇静催眠,
苯海索的药理1.药效学本药确切的作用机制尚不明确,可能与本药部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体,抑制乙酰胆碱的兴奋作用,同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取,使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡有关。用
芬氟拉明的药理1.药效学本药为苯丙胺类食欲抑制药。具有较弱的兴奋中枢的作用,可使血压下降;亦能加强周围组织对葡萄糖的利用而降低血糖;还有降低胆固醇、三酰甘油、血浆总脂质的作用。2.药动学本药口服吸收良
甲磺酸酚妥拉明的药理1.药效学本药为α肾上腺素受体阻滞药,对α1与α2受体均有作用,对α1受体的阻滞作用为α2受体的3-5倍,由于α2受体的阻滞和反射性加快心率可部分对抗本药的降压作用。其作用特点为:
异丙嗪的药理1.药效学本药是吩噻嗪类衍生物,为抗组胺药。其作用较苯海拉明持久,比氯丙嗪弱,具有明显的中枢镇静作用。能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用,并可降低人体温度。具体作用为:(1)抗组胺作用:本
氯哌斯汀的药理1.药效学本药为苯海拉明衍生物,为非依赖性中枢性镇咳药。其镇咳作用弱于可待因,但无耐受性。主要抑制咳嗽中枢,兼具组胺H1受体阻断作用,能轻度缓解支气管痉挛、充血和水肿,可使末梢支气管平滑
丙环定的药理1.药效学本药的药理作用与苯海索相似,具有中枢抗胆碱作用,可直接松弛平滑肌,还有潜在的散瞳和抑制唾液分泌的作用。2.药动学本药口服的生物利用度为75%,作用可持续1-4小时。蛋白结合率高,
妥拉唑林的药理1.药效学本药为短效α肾上腺素受体阻断药,与酚妥拉明作用相似,但对α受体阻断作用较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。其作用特点为:(1)血管:静脉注射能使血管扩张,血压下降(但降压作用不
苯海拉明的制剂与规格苯海拉明片(1)12.5mg。(2)25mg。(3)50mg。贮法:干燥、避光、避热保存。苯海拉明糖浆100ml:250mg。贮法:干燥、避光、避热保存。苯海拉明注射液1ml:20
苯海拉明的不良反应1.较多见的有头晕、头痛、呆滞、倦乏、嗜睡、口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹不适、痰液变稠、共济失调等。停药或减药后,这些反应即自行消失。2.少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。