苯海拉明的药理

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苯海拉明的药理

1.药效学

本药为乙醇胺的衍生物,作用持续时间较短。其镇静作用与异丙嗪类似,抗组胺效应不及异丙嗪。药理作用有:(1)抗组胺作用:可与组织中释放出来的组胺竞争结合靶细胞上的H1受体,减弱组胺对支气管、鼻、皮肤、胃肠道血管的作用,轻度抑制平滑肌收缩,从而阻止过敏反应发生。(2)中枢抑制作用:有镇静,减轻眩晕、恶心、呕吐等作用。(3)镇咳作用:可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射。(4)抗M-胆碱样作用及降低毛细血管渗出、消肿、止痒等作用,可用于局麻、镇吐等。

2.药动学

可口服或注射给药,吸收快而完全。口服生物利用度为50%,15-60分钟起效,3小时达血药峰浓度,作用可维持4-6小时。在肺、脾、肾、肝、脑和肌肉中浓度最高,分布容积为3-4L/kg。血浆蛋白结合率为98%,体内生物半衰期为4-7小时。本药由肝脏代谢,大部分水解生成二苯基甲醇,然后再与葡萄糖醛酸结合,经尿、粪便、汗液排出,也可随乳汁排泄,24小时内大部分药物从尿中排出(其中仅有少量为药物原形)。

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