炔雌醇的药理
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炔雌醇的药理
1.药效学本药是口服有效的强效雌激素，其活性是雌二醇的7-8倍、己烯雌酚的20倍。本药对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。
2.药动学本药口服可经胃肠道迅速吸收，60-90分钟后达血药浓度高峰。吸收半衰期为0.28-0.37小时。妇女口服30-100μg后生物利用度为40%左右，有明显的个体差异，其首过效应可达58%。药物经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度结合，也能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合，形成"活化"的复合体而具有多种功能。本药在肝内代谢，主要代谢产物为炔雌醇硫酸盐，经过肠肝循环可被再吸收。口服给药符合二室模型，末端相消除半衰期为6-20小时。血浆中90%以上的炔雌醇呈结合型，为其硫酸盐与血清蛋白的结合物。本药不与性激素结合球蛋白（SHBC）结合，但可明显增高SHBC的结合容量。药物分泌到乳汁中的含量甚低，大部分以原形药排出，其中约60%随尿液排泄。
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尼尔雌醇的药理1.药效学本药为雌三醇衍生物，是雌二醇与雌酮的代谢物，属长效缓释雌激素类药物。雌三醇可与雌酮、雌二醇竞争性结合雌激素受体，并可将雌二醇从子宫内膜受体蛋白复合物中置换出来。在细胞核内，雌三
烯丙雌醇的药理1.药效学本药是人工合成的孕激素类药物，作用与黄体酮相似，但有效性为黄体酮的数倍。本药用于治疗自然流产和先兆早产的重要机制是孕激素替代作用。本药可增加绒毛膜的活性，刺激内源性激素（包括雌
炔雌醇的不良反应1.较常见：恶心、纳差、腹部绞痛或胀气、踝及足水肿、乳房胀痛或肿胀、体重增加或减少。以上反应继续用药后可减轻。2.不常见或罕见：（1）阴道不规则出血、点滴或突破出血、长期出血不止或闭经
去氧孕烯-炔雌醇的药物相互作用·药物-药物相互作用与肝酶诱导剂合用，可使去氧孕烯和炔雌醇的活性降低。此类药物包括：巴比妥类、苯妥英钠、抗生素（如苄星青霉素、四环素）、利福平、普里米酮、卡马西平、奥卡西
炔雌醇的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.性腺发育不全：一次0.02-0.05mg，每晚1次，连服3周，第3周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1-3个周期。2.更年期综合征：一日0.02-0.05m
炔雌醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.口服1g维生素C能使本药单次口服的生物利用度提高到60%-70%。2.本药可增加钙剂的吸收。3.与孕激素类药合用，对抑制排卵有协同作用。4.与三环类抗抑郁药
炔雌醇的使用注意事项1.禁忌症：（1）已知或怀疑与雌激素有关的肿瘤（如乳腺癌、子宫颈癌）患者（绝经期后乳腺癌除外）。（2）急性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者。（3）既往使用雌激素时曾伴有血栓性静脉炎或血栓
去氧孕烯-炔雌醇的不良反应1.开始服用本药时可有恶心、呕吐、头晕等类似早孕反应；部分妇女可出现乳胀、乳痛，随服药周期延长而逐渐减轻。2.少数妇女服药期间可发生阴道分泌物改变、阴道点滴出血。开始发生率较
去氧孕烯-炔雌醇的给药说明1.如服用本药的前1个月未使用激素类避孕药，则在月经周期的第1天开始服用本药。也可以在月经周期的第2-5天开始服用，但这种情况下，在第一个周期服药的最初7天，必须同时采用屏障