泮托拉唑钠的药理
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泮托拉唑钠的药理
1.药效学本药为泮托拉唑的钠盐，作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制剂，可选择性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制壁细胞中H+，K+-ATP酶的活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃中，从而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑呈弱碱性，在弱酸环境中比同类药物更为稳定，被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合（而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化无关的结合位点），从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。同时，还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及活性。此外，本药可抑制Hp生长，与抗菌药联用能彻底根除Hp。由于本药对细胞色素P450酶系的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢途径，故其它通过该酶系代谢的药物与本药间相互作用较小。
泮托拉唑与奥美拉唑疗效类似，但止痛效果优于奥美拉唑。本药静脉滴注治疗消化性溃疡及急性胃粘膜病变、复合性溃疡（止痛、止血）疗效显著，总有效率约为98.04%。同时，泮托拉唑能治愈常规或高剂量H2受体拮抗药治疗无效的消化性溃疡。有资料表明，106例雷尼替丁治疗无效的溃疡患者，泮托拉唑治疗2-8周，愈合率为97%，愈合后继续维持治疗，90%的患者病情稳定未复发。
2.药动学本药生物利用度高并相对稳定，单次或多次给药后的生物利用度均保持在77%左右，且不受食物或其它抗酸药的影响。口服40mg肠溶片后2.5小时达血药浓度峰值（Cmax）2-3mg/L。经肝脏的首过效应较低，口服或静脉给药10-80mg后，曲线下面积（AUC）和Cmax均随剂量的增加呈比例上升。其表观分布容积为0.16L/kg，血浆蛋白结合率为98%。药物在肝内经细胞色素P450酶系代谢，并另有Ⅱ期代谢途径，主要代谢物为去甲基泮托拉唑硫酸酯，后者大部分由肾排出，少部分（小于20%）经胆汁分泌随粪便排出，清除半衰期为0.9-1.9小时。
相关参考
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泮托拉唑钠的临床应用1.主要用于消化性溃疡（胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡等）及其出血，包括非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤和应激性溃疡出血。2.用于反流性食管炎，也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱