伯氨喹的药理

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伯氨喹的药理

1.药效学

本药为八氨基喹啉类衍生物,对疟原虫的红外期与配子体有较强的杀灭作用,为阻止疟疾复发、中断传播的有效药物。本药抗疟作用原理可能是抑制线粒体的氧化作用,使疟原虫摄氧量显著减少。同时在体内经过代谢,可转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物,干扰疟原虫红外期三磷酸吡啶核苷酸的还原过程,影响疟原虫的能量代谢和呼吸而导致死亡。

本药可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株,尤以间日疟为著,也可杀灭各种疟原虫的配子体,对恶性疟的作用尤强,使之不能在蚊体内发育,但对红内期虫株的作用很弱。

2.药动学

口服吸收迅速而完全,口服45mg(基质),在1小时内血浆中浓度可达高峰,约250mg/L,但持续时间短,8小时后血中残存量很少。主要分布于肝组织内,其次为肺、脑和心等组织内。本药半衰期为5.8小时(3.7-7.4小时),大部分在体内代谢,仅1%由尿中排出,一般于24小时内排泄完全。

相关参考

伯氨喹的不良反应

伯氨喹的不良反应本药毒性反应较其它抗疟药为高。1.一日剂量超过30mg(基质)时,易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛等不良反应;少数患者可出现药物热、粒细胞缺乏等,停药后即可恢复。2.葡萄糖-6-磷酸

伯氨喹的使用注意事项

伯氨喹的使用注意事项1.禁忌症:(1)孕妇。(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者。(3)系统性红斑狼疮患者。(4)类风湿性关节炎患者。2.慎用:(1)糖尿病患者。(2)肝、肾、血液系统疾病患者。(3)急

伯氨喹的给药说明

伯氨喹的给药说明1.用药前应仔细询问有无蚕豆病及其它溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。2.因本药在血中浓度维持不久,故需反复多

哌喹的药理

哌喹的药理1.药效学本药与其它4-氨基喹啉类抗疟药(如氯喹等)的作用机制相同,主要对疟原虫的红内期起作用,可能通过影响疟原虫滋养体食物泡膜和线粒体膜上有关酶系而导致其生理功能的破坏,从而起到杀虫的作用

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氯氧喹的药理1.药效学动物实验表明,本药可抑制小鼠肉瘤S-180和艾氏癌腹水型,其作用机制可能与抑制肿瘤细胞脱氧核糖核酸(DNA)合成有关。2.药动学本药口服后胃肠道吸收迅速,健康成人1.25小时达血

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双氢青蒿素磷酸哌喹的药理1.药效学本药为双氢青蒿素和磷酸哌喹组成的复方制剂。双氢青蒿素为青蒿素的衍生物,是青蒿素的体内活性物质,对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,可迅速杀灭疟原虫,从而迅速控制症状。磷酸

氯喹的用法与用量

氯喹的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.控制疟疾发作:首剂1000mg,第2、3日每日500mg。如与伯氨喹合用,只需第1日服本药1000mg。2.预防性抑制疟疾症状发作:一次500mg,一周1次。

氯喹的药物相互作用

氯喹的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与甲氨蝶呤、环磷酰胺、环孢素有协同作用,并可减轻本药毒性。2.与青蒿素交替应用可提高抗疟疗效,降低疟疾复燃率。3.与伯氨喹合用可根治间日疟,但部分患者可产生严

哌喹的用法与用量

哌喹的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.疟疾症状的抑制性预防:(1)按哌喹计:一次600mg,一月1次,睡前服用,可连服4-6月,但不宜超过6个月。(2)按磷酸哌喹计:一次750-1000mg,一月

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双氢青蒿素磷酸哌喹的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次2片,一日2次,两次服药间隔6-8小时,总量8片,疗程2日。更直观的剂量可见下表:成人剂量表(单位:片)───────────────────