苯唑西林的药理

Posted 2022-11-18 青霉素

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苯唑西林的药理

1.药效学

本药属半合成的耐青霉素酶青霉素，为繁殖期杀菌药。其抗菌作用特点是：（1）对葡萄球菌产生的耐青霉素β-内酰胺酶（青霉素酶）稳定，因此对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有强大的杀菌作用（对耐青霉素金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度为0.4μg/ml）。（2）对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素弱（相差10倍以上）。

·作用机制与青霉素G相似，本药系与细菌细胞壁上青霉素结合蛋白（PBPs）结合，影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡，从而起抗菌作用。

·抗菌谱对产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌有很强的抗菌活性。对青霉素敏感的革兰阳性球菌如A组β-溶血性链球菌（化脓性链球菌）、肺炎链球菌、不产酶青霉素敏感金黄色葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及常见的厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）也有一定的抗菌作用。

肠道阴性杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌及脆弱拟杆菌等对本药耐药。

2.药动学

本药对酸稳定，口服后30%-33%的给药量可在肠道吸收。空腹服用1g，于0.5-1小时达血药浓度峰值，约为11.7μg/ml。肌内注射0.5g，半小时后血药浓度达峰值，约为16.7μg/ml，剂量加倍，血药浓度也倍增。3小时内静脉滴注0.25g，滴注结束时平均血药浓度为9.7μg/ml，2小时后为0.16μg/ml。予出生8-15日和20-21日的新生儿肌内注射20mg/kg，平均血药浓度峰值分别为51.5μg/ml和47μg/ml。

本药血浆蛋白结合率约为90%-94%。药物吸收后在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低，在痰中的浓度约为0.3-14.5μg/ml（平均为2.1μg/ml）。难以透过正常的血-脑脊液屏障，可透过胎盘屏障，亦有少量分泌至乳汁。

约49%的药物由肝脏代谢，通过肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出体外。肌内注射和口服给药，尿中排出量分别为40%和23%-30%。约10%的药物可经胆汁排泄，胆汁排泄量高于其它耐青霉素酶青霉素类药。健康成人半衰期为0.4-0.7小时；出生8-15日和20-21日新生儿的半衰期分别为1.6日和1.2日。血液透析和腹膜透析均不能有效清除本药。