吲哚洛尔的药理
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吲哚洛尔的药理
1.药效学吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6-15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期（轻到重度）高血压有效。
本药具有较强的内在拟交感活性（ISA），其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其它不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比，本药减慢静息心率、减少心排血量的作用较弱，对左室功能、心脏内传导、外周血管血流量和静息呼吸功能的抑制可能更小。
·作用机制 （1）抗高血压：与本药减少心排血量（负性肌力和负性频率作用）、降低肾上腺素活性和抑制肾素释放有关，但其降压作用并不依赖于血浆肾素活性的改变。（2）抗心绞痛、心肌梗死：主要由于本药能减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩力、减少心脏负荷、降低心肌耗氧量、增加冠脉血流量，亦与药物抗心律失常和局部缺血、抗血小板活性及可能的间接抗血栓特性有关。（3）抗心律失常：通过抑制心脏节律点电位的肾上腺素刺激、减慢房室结传导而发挥抗心律失常作用。
2.药动学本药口服易吸收，生物利用度为87%-90%，食物对吸收无显著影响。口服本药，0.5-3小时后血药浓度达峰值，其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1-3小时起效，口服后1-2周达最大抗高血压效应，单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%-60%，分布容积为1.2-2L/kg，可进入脑脊液、胎盘和乳汁。约50%的药物在肝脏代谢，代谢物为无活性的共轭葡萄糖醛苷和含醚硫酸酯。大部分药物经肾排泄（其中35%-40%为原形，60%-65%为代谢物），6%-9%的药物随粪排泄。母体化合物的消除半衰期为3-4小时。
相关参考
吲哚洛尔的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次5-10mg，一日15-30mg。用于心绞痛时，一次15-60mg。·静脉注射：一次0.2-1mg。·静脉滴注同静脉注射。[国外用法用量参考]成人常规剂
吲哚洛尔的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）哮喘患者（因本药的β2受体阻断作用可引起支气管痉挛）。（3）过敏性鼻炎患者（因本药的β2受体阻断作用可引起鼻黏膜微细血管收缩）。
吲哚洛尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.当归（当归属）提取物可能抑制本药经肝细胞色素P450酶代谢，产生更大的降压效应。两者联用时应严密监测血压。2.与齐留通同用，可能导致本药清除减少、作用增强
吲哚洛尔的给药说明1.本药不宜与单胺氧化酶抑制药（如帕吉林）和抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。2.充血性心力衰竭患者（继发于心动过速者除外），须心衰控制后方可使用本药。3.本药剂量的个体差异较大，宜从
吲哚美辛的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎药，具有抗炎、解热及镇痛作用。其作用机制为抑制环氧酶而减少前列腺素的合成，抑制炎症组织痛觉神经冲动的形成，以及抑制炎性反应，包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的
奈必洛尔的药理1.药效学奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药，是一种50:50消旋混合物，有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔，无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及
纳多洛尔的药理1.药效学纳多洛尔是一种非选择性β肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用和内源性拟交感活性（ISA），脂溶性低。本药通过竞争β1和β2受体的结合位点，拮抗交感神经递质的作用，可使心肌收缩力减弱
噻吗洛尔的药理1.药效学本药常用其马来酸盐，为非选择性β-肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用、内源拟交感活性及直接抑制心脏作用，有低至中度的脂溶性。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同，作用强度
盐酸阿罗洛尔的药理1.药效学本药为对肾上腺素β-受体和α-受体均有一定的阻滞作用，两者作用强度之比为8:1。具体药理作用为：（1）本药有适度的α受体阻滞作用，可降低外周血管阻力；同进也发挥β受体阻滞作
卡替洛尔的药理1.药效学本药为非选择性β-肾上腺素受体阻滞药，对β1和β2受体均有阻断作用，其β受体阻断作用为普萘洛尔的30倍。与其它β-肾上腺素受体阻滞药的主要区别在于，本药具有内在拟交感活性，无膜