盐酸大观霉素的药理
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盐酸大观霉素的药理
1.药效学本药是链霉菌Streptomyces spectabilis产生的一种由中性糖和氨基环醇以苷键结合而成的一种氨基环醇化合物。其抗菌作用特点是：对奈瑟淋球菌的抗菌活性比青霉素、四环素和卡那霉素强。可能的机制是因为它能使淋球菌的表面形态发生改变，导致细菌溶解。
·作用机制 本药作用机制与链霉素相似，通过作用于核糖体30s亚基以抑制细菌蛋白质合成。
·抗菌谱 本药对包括青霉素敏感菌和产青霉素酶淋球菌有较强抗菌活性，尤其对奈瑟淋球菌作用很强（对奈瑟淋球菌最小抑菌浓度为7.5-20μg/ml）。此外，本药对大多数革兰阴性菌和革兰阳性菌以及溶脲支原体具有良好作用。
本药对梅毒螺旋体或沙眼衣原体无效；普罗菲登菌和铜绿假单胞菌对本药耐药。
2.药动学本药口服不吸收，肌内注射吸收较好。肌内注射2g，约1小时后可达峰值浓度（约为100μg/ml）。如剂量加倍则血药浓度也约增加1倍。
本药分布容积为16-19L/kg。药物与血浆蛋白不结合。清除半衰期为1-3小时，肾功能不全者（肌酐清除率低于20ml/min）半衰期可延长至10-30小时。药物主要以原形经肾随尿液排出，一次给药后，48小时内约70%-80%的给药量以原形经尿液排出。血液透析可使本药的血药浓度降低约50%。
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