齐留通的药理
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齐留通的药理
1.药效学本药系5-脂氧合酶抑制剂,抑制白三烯(LT)的形成(如LTB4、LTD4和LTE5),对花生四烯酸代谢的环氧合酶通路不产生抑制作用,对骨髓过氧化酶活性、磷脂酶A2活性、中性粒细胞脱颗粒、肥大细胞的组胺释放无影响。5-脂氧合酶是花生四烯酸转化成LT的第一催化酶,本药可抑制该通路(其机制并不明确,可能为羟基脲部分与假定的铁原子竞争酶的活性位点),防止全部LT及其它活性5-脂氧合酶代谢物[如5-羟基二十碳四烯酸(5-HETE)、5-羟基过氧化二十碳四烯酸(5-HPETE)]的生成。LT被认为是比前列腺素更重要的促炎因子,可通过增加中性粒细胞、嗜酸粒细胞移动,促进中性粒细胞、单核细胞聚集以及白细胞粘附,从而增加毛细血管通透性,增加鼻血流量,诱导平滑肌收缩,对炎症细胞具有趋化和脱粒作用,最终导致炎症、水肿、粘液分泌和支气管收缩。本药可减轻哮喘患者支气管对冷、干燥空气和抗原刺激(如组胺或超声雾化蒸馏水)的过敏性反应,对LT的产生将加重功能亢进性呼吸道疾病的哮喘患者有较好疗效。
2.药动学本药口服吸收迅速,30分钟起效,1-3小时达血药浓度峰值,持续5-8小时。食物不影响本药吸收程度和达峰时间,仅见血药浓度峰值轻度升高。大部分与白蛋白结合,其余与α-1-酸性糖蛋白结合,总蛋白结合率为93%,分布容积(Vd)为1.2L/kg。在肝脏被立体选择性糖脂化代谢为R和S异构体(O-葡萄糖醛酸苷共轭化合物),它们具有抑制5-脂氧合酶的活性;体外资料显示,本药和它的N-去羟基代谢物(无活性)被细胞色素P450同工酶CYP1A2、CYP2C9和CYP3A4代谢。本药肾脏清除率为7ml/(min·kg),尿中原型药物不到给药剂量的0.5%。母体化合物半衰期为2.1-2.5小时。
相关参考
齐留通的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)活动性肝脏疾病患者(国外资料)。(3)血清氨基转移酶超过正常上限3倍或更高者(国外资料)。2.慎用:(1)有肝病病史者(国外资料)
齐留通的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与β受体阻滞药,如普萘洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、布新洛尔、卡替洛尔、地来洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔、喷布洛尔、氧烯洛尔、奈比洛尔、左布诺洛尔、特他洛
曲匹布通的药理1.药效学本药为非抗胆碱作用的胆道平滑肌松弛剂,具有促进胆汁分泌及较强的解痉、镇痛作用。具体作用如下:(1)本药能选择性地松弛胆道平滑肌,并直接抑制胆道口括约肌收缩,且能剂量依赖性地、持
奈必洛尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与齐留通合用,可致β肾上腺素能阻断作用显著增强。可能机制为两者在肝代谢和蛋白结合方面的竞争性抑制所致。合用时应谨慎。2.与当归合用,可致低血压。其机制可能
大木通(别名接骨丹、白头公公、黄藤通、丝瓜藤、小木通、线不通),味微苦;性平,利尿;解毒;祛风湿。主小便不利;淋病;乳汁不通;疮疖肿毒;亦治风湿关节疼痛;肢体麻木,本文介绍了含有大木通的处方7个。处方
小木通(别名丝瓜花),味甘;淡;辛;性寒,舒筋活络;清热利尿。主风湿关节疼痛;跌打损伤;水肿;热淋;小便不利;痈疡肿毒,本文介绍了含有小木通的处方8个。处方1、连翘散处方连翘、黄连、石膏、黄柏、牛蒡子
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细木通(别名粗糠藤),味苦;淡;微辛;性微寒,清热解毒;利尿;祛瘀通络。主疮痈疖肿;乳腺炎;水肿;小便不利;癃闭;跌打损伤,本文介绍了含有细木通的处方8个。处方1、藿香左金汤处方杜藿香3钱,吴茱萸2分
沪港通的组成沪港通包括沪股通和港股通两部分:1、沪股通是指投资者委托香港经纪商,经由香港联合交易所设立的证券交易服务公司,向上海证券交易所进行申报(买卖盘传递),买卖规定范围内的上海证券交易所上市的股