复方地芬诺酯的药理

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复方地芬诺酯的药理

1.药效学

本药是盐酸地芬诺酯和硫酸阿托品的复方制剂。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱,有较弱的阿片样作用,但无镇痛作用,现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。其对肠道的作用类似吗啡,可直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠粘膜感受器,降低局部粘膜的蠕动反射,从而减弱肠蠕动,并使肠内容物通过延迟,从而促进肠内水分的吸收。在地芬诺酯制剂中加入硫酸阿托品,可以减弱地芬诺酯的依赖性倾向。

2.药动学

地芬诺酯口服后45-60分钟起效,2小时后血药浓度达峰值,作用持续3-4小时,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96小时内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49%随粪便排泄。母体药物消除半衰期为2.5小时,地芬诺酯酸半衰期为1.9-3.1小时。地芬诺酯酸和阿托品均可以通过乳汁排泌。

相关参考

复方地芬诺酯的用法与用量

复方地芬诺酯的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次2.5-5mg,一日2-3次,首剂加倍,饭后服。腹泻得到控制时即应减量。儿童常规剂量·口服给药:2-5岁一次2.5mg,一日2次;6-8岁一次2.5

复方地芬诺酯的使用注意事项

复方地芬诺酯的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药成分过敏者(国外资料)。(2)青光眼患者。(3)与假膜性小肠结肠炎或产肠毒素的细菌有关的腹泻患者(国外资料)。(4)2岁以下儿童。(5)孕妇。(6)严

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