茶碱的药理
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茶碱的药理
1.药效学本药为平滑肌松弛药，对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机制比较复杂，过去认为是通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）含量增高所致。近来实验认为，本药的支气管扩张作用有部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。同时，本药是嘌呤受体阻滞药，能对抗腺嘌呤等对呼吸道平滑肌的收缩作用。此外，本药能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此对改善呼吸功能有益。
本药可抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。此外，本药还有舒张冠状动脉、外周血管、胆管，增加心肌收缩力和弱的利尿等作用。
2.药动学口服易吸收，吸收程度视不同剂型而异。液体制剂和未包衣的片剂吸收快、连续而完全。血药浓度达峰时间：口服溶液为1小时，未包衣片为2小时，咀嚼片为1-1.5小时，缓释胶囊（片）为4-7小时，保留灌肠为1-2小时。分布容积（Vd）为0.3-0.7L/kg，平均为0.45L/kg。健康成人蛋白结合率约60%。新生儿及6个月内婴儿半衰期大于24小时，6个月以上为3.7±1.1小时，成人（不吸烟且无哮喘者）为8.7±2.2小时，吸烟者（每日1-2包）为4-5小时。本药在肝内被细胞色素P450酶系统代谢，随尿液排出，其中约10%为原形。
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