氨苄西林钠氯唑西林钠的药理

Posted 2022-11-18 西林

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氨苄西林钠氯唑西林钠的药理

1.药效学

本药为氨苄西林钠与氯唑西林钠两种青霉素类药的复方制剂。其中氨苄西林钠抗菌谱广，但无抗酶能力，故临床上耐药菌株多；氯唑西林钠则具有耐酸、耐酶特性，但对不产酶葡萄球菌及各种链球菌的抗菌作用较青霉素弱。两者组合后可在抗菌谱上发挥互补作用，使本药既对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱杀灭作用，又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。

·作用机制氨苄西林与氯唑西林的抗菌作用机制均与青霉素G相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。

·抗菌谱氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产酶葡萄球菌具有较强抗菌作用，对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素，对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具有抗菌活性。

氯唑西林对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强。对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）无效。

另外，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌也对本药敏感。

2.药动学

本药在体内分布广泛，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中浓度高于血药浓度数倍；透过脑膜能力低，但脑膜发炎时，脑内可达有效浓度。

肌内注射氨苄西林钠0.5g后，0.5-1小时达血药浓度峰值（Cmax）12mg/L，肌注后6小时血药浓度为0.5mg/L。新生儿和早产儿肌注氨苄西林钠10mg/kg和25mg/kg后，1小时达血药浓度峰值，分别为20mg/L和60mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。妊娠期间血药浓度明显低于非妊娠期。

氨苄西林吸收后在体内分布广泛，胸腹水、关节腔积液、房水、乳汁中均有相当量的药物浓度，肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度可明显增加。细菌性脑膜炎患者每日静脉注射150mg/kg，前3日脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。氨苄西林也可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。

氨苄西林少量在肝脏代谢，血浆蛋白结合率为20%。半衰期为1-1.5小时，新生儿半衰期为1.7-4小时，肾功能不全患者可延长至7-20小时。肌内注射及静脉注射24小时后自尿中分别排出50%和70%，少量经胆汁排泄；静脉滴注后，约62%自尿中排出，胆汁排出约6%。可经血液透析清除，但不能经腹膜透析清除。

肌注氯唑西林钠0.5g，0.5小时达Cmax（约为15mg/L）。连续3小时静脉滴注氯唑西林0.75g，滴注结束时和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。血浆蛋白结合率为95%，能渗入急性骨髓炎患者的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。可透过胎盘屏障，但难以透过正常的血-脑脊液屏障。半衰期为0.5-1.1小时，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出。