甲基多巴的药理
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甲基多巴的药理
1.药效学本药为中枢降压药,易进入中枢,其活性代谢产物α-甲基去甲肾上腺素可激动血管运动中枢突触后膜α2受体,使交感神经传出冲动减少,外周阻力下降而降压。降压作用与可乐定相似,降压时伴有心率减慢,心排血量减少,对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。
2.药动学口服吸收不定,约为50%。生物利用度平均为25%。单剂口服4-6小时后降压作用达高峰,作用持续12-24小时;多次口服2-3日后降压作用达高峰,作用持续至停药后24-48小时。与血浆蛋白结合少(不到20%),能透过血-脑脊液屏障及胎盘。本药在肝内代谢为活性产物α-甲基去甲肾上腺素。正常人半衰期为1.7小时,无尿者为3.6小时。本药吸收后有70%的原形及少数代谢产物经肾排出。少量自乳汁分泌。血液透析及腹膜透析均可清除本药。
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甲基多巴的不良反应1.较常见的有:水钠潴留所致的下肢浮肿、口干、乏力(始用或增量时)、鼻塞、头痛、腹胀、便秘、嗜睡及直立性低血压等。2.较少见的有:药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能变化(可能属免疫性或过
甲基多巴的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般用量:一次250mg,一日2-3次,每2日调整一次剂量至达到疗效。维持量为一日500-2000mg,分2-4次服,但不宜超过一日3000mg。2.与噻
甲基多巴的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或亚硫酸盐过敏(国外资料)。(2)活动性肝病(如急性肝炎、活动性肝硬化)。(3)直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性。2.慎用:(1)冠心病(可能使症状
甲基多巴的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它降压药有协同作用,合用时本药开始剂量宜较小。2.与利舍平合用可加重中枢抑制,故本药不宜与利舍平合用。3.本药可增强口服抗凝药的抗凝作用。4.可加强中
甲基多巴的给药说明1.不推荐本药用作肌内或皮下注射。2.本药宜从晚间开始加量,以避免过度镇静作用。3.手术前不必撤药,但与麻醉药合用须减少麻醉药的剂量。4.与锂剂合用时须防备锂剂的毒性作用。5.如果直
卡比多巴-左旋多巴的药理1.药效学左旋多巴为多巴胺的前体,本身并无药理活性,需通过血-脑脊液屏障进入中枢神经系统,经脱羧酶作用转化成多巴胺后才能发挥作用,但大部分左旋多巴在外周就已脱羧,仅少部分能进入
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体,其本身并无药理活性,可通过血-脑脊液屏障,在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广,故本
多巴丝肼的药理1.药效学本药为抗帕金森病药,由左旋多巴和苄丝肼组成。导致帕金森病锥体外系反应的主要原因是纹状体内多巴胺形成及储备减少。帕金森病患者中枢神经系统内的多巴胺合成能力越弱,则病情越严重。多巴
多巴胺的药理1.药效学本药是交感神经递质的生物合成前体,也是中枢神经递质之一。可以激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体而发挥作用,其临床效应与剂量相关:(1)小
盐酸多巴酚丁胺的药理1.药效学本药为多巴酚丁胺盐酸盐,属儿茶酚胺类,为选择性心脏β1-肾上腺素受体激动药。具有以下作用特点:(1)对心肌产生正性肌力作用,主要作用于β1受体,对β2及α受体作用相对较小