左舒必利的药理
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左舒必利的药理
1.药效学本药系苯甲酰胺衍生物，为舒必利的左旋对映异构体，具有生物活性，能阻断多巴胺受体而产生抗精神病、抗抑郁、止呕、助消化的作用。低剂量时具有兴奋作用，很高剂量时有抑制作用，具更低的D2/D3亲和力比率。与消旋体相比，使用剂量更低，不良反应更少。本药主要阻滞多巴胺D2受体，尤其低剂量时，阻滞位于中枢神经系统和胃肠道多巴胺传导通路突触前膜上的自身受体。
本药对去甲肾上腺素、乙酰胆碱、5-羟色胺、组胺或γ-氨基丁酸受体的作用，意见尚未统一。有研究认为没有作用；而另有报道则认为高剂量时可能对去甲肾上腺素和乙酰胆碱通路起作用。
2.药动学本药用于消化不良时，口服后1周起效，4周后达最大效应，而用于精神分裂症或抑郁症时，3-12周起效，用于精神分裂症时药物浓度与疗效无关。口服后3-4小时达血药浓度峰值（Cmax），口服50mg的Cmax与曲线下面积（AUC）分别为0.09μg/ml与1.275（μg·h）/ml，100mg分别为0.2μg/ml与1.98（μg·h）/ml，200mg分别为0.34μg/ml与3.5（μg·h）/ml。静脉注射和肌内注射50mg的AUC分别为3.395（μg·h）/ml与3.36（μg·h）/ml。本药口服吸收不完全，生物利用度为27%-34%，食物可减少吸收（30%）。蛋白结合率为14%，分布容积（Vd）为1-2.7L/kg。本药在体内极少甚至不被代谢，尚未在尿中检测到其代谢产物。静脉注射肾脏清除率为260-310ml/min，70%-90%以原形经肾脏排泄，口服为15%-30%，且口服后随粪便排泄较多。母体化合物半衰期为6-10小时，相同剂量口服比静脉注射长，肾功能不全者半衰期延长（轻到中度肾功能不全，静脉注射半衰期为20-26小时）。老年患者达峰时间、Cmax、AUC、Vd、半衰期与年轻患者相似。
相关参考
左舒必利的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）嗜铬细胞瘤患者。（3）帕金森病患者。（以上均选自国外资料）2.慎用：（1）对其它苯甲酰胺衍生物（舒必利、甲氧氯普胺、硫必利、舒托必利）有过敏
左舒必利的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.精神分裂症：一次100mg，一日2次。2.胃肠道疾病：推荐剂量为一次25mg，一日3次。·肌内注射：精神分裂症：一次100mg，一日2
舒必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺类抗精神病药，是特异性多巴胺D2受体拮抗药（对其它递质受体亲和力小），具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应，同时能止吐并抑制胃液分泌。其具体作用如下：（1）止吐作用：为中
硫必利的药理1.药效学本药是苯酰胺类抗精神病药，属典型抗精神病药物，结构与舒必利相似。为选择性多巴胺D2受体拮抗药，对D1受体无亲和力，其特点是对感觉运动方面的神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良好效
舒托必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺类抗精神病药，作用机制与舒必利相似，具有中枢性抗多巴胺作用，能选择性阻断多巴胺D2受体，从而控制兴奋躁动和行为紊乱的症状。本药抗精神病作用强，见效快，但镇静作用也
阿立必利的药理1.药效学本药系抗多巴胺能药物，其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺（胃复安）相似，为强效止吐药。本药能拮抗中枢多巴胺D2受体，大剂量时则可选择性地拮抗5-羟色胺3（5-HT3）受体，从而起
氨磺必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺替代物类抗精神病药，可选择性地与边缘系统的多巴胺D2、D3受体结合，与5-羟色胺、α-肾上腺素、组胺、胆碱能受体无亲和力。动物实验发现，高剂量本药主要阻断边缘系统
奈莫必利的药理1.药效学本药为吡咯类抗精神病药，对脑内多巴胺D2受体有较强的选择性抑制作用，而对α肾上腺素受体与M胆碱受体作用极弱，故其抗胆碱作用与镇静作用弱，不良反应少。本药抗精神病作用较强，能有效
莫沙必利的药理1.药效学本药为选择性5-羟色胺4（5-HT4）受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细
左西替利嗪的药理1.药效学本药为口服选择性组胺H1受体拮抗药。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。西替利嗪（属第二代H1受体拮抗药）为外消旋酸盐，由相同数量的两个异构体组成，即左西替利嗪