奥曲肽的药理

Posted 2022-11-18 胰腺

篇首语：幽沉谢世事，俯默窥唐虞。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了奥曲肽的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。

奥曲肽的药理

1.药效学

本药是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较之更强且更持久。除了抑制生长激素（GH）外，还具有广泛的抑制内分泌和外分泌的作用；其具体作用如下：（1）可抑制GH、促甲状腺素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多，故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗，也可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤（如胃泌素瘤、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合征等）引起的症状。有证据显示，本药对下列肿瘤有效：具类癌综合征的类癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本药对下列肿瘤的有效率约为50%（至今应用本药治疗的病例有限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。（2）本药可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力，降低食管胃底曲张静脉的压力，抑制胰高血糖素的分泌和拮抗胰高血糖素对内脏血管的扩张作用，而对全身血流动力学影响小；因此本药对食管胃底曲张静脉破裂出血的治疗有较好的疗效。（3）可抑制胆囊排空，抑制胆囊收缩素、促胰液素的分泌，减少胰酶分泌，减轻已激活胰酶的损害作用；对胰腺细胞膜有直接保护作用，有利于胰腺病变的恢复；可提高肝、脾、单核-吞噬细胞系统的抗炎功能，减少胰腺疾病并发症的发生，因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗，可预防胰腺术后并发症的发生。同时，本药对缓解慢性胰腺炎的症状（如疼痛）亦有很好的疗效。（4）本药能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，对胃酸分泌的抑制作用与质子泵抑制剂相似。可改善胃粘膜的血液供应，对胃肠道粘膜有保护作用，可促进粘膜修复，因此可用于应激性溃疡和消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗。（5）本药可抑制胃肠蠕动，减少胃肠道过度分泌，增强肠道粘膜对水和钠的吸收，因此可用于一些难治性腹泻和慢性特发性肠假性梗阻的治疗。

据循证医学研究数据，本药用于治疗急性食管静脉曲张破裂出血，其效果微弱，价值值得怀疑。

2.药动学

本药血浆蛋白结合率为65%，与血细胞结合的量可忽略不计，表观分布容积为6L。皮下注射本药后吸收迅速且完全，给药后30分钟血药浓度达峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，半衰期α相为10分钟，β相为90分钟。血浆清除率为160ml/min。