依普黄酮的药理
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依普黄酮的药理
1.药效学有文献报道，本药属植物性促进骨形成药物，可直接作用于骨，能改善骨质疏松症所致的骨量减少，具有雌激素样的抗骨质疏松特性，但无雌激素对生殖系统的影响。其抗骨质疏松的机制为：（1）促进成骨细胞的增殖、骨胶原合成及骨基质的矿化，增加骨量。（2）减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化，抑制成熟破骨细胞活性，从而降低骨吸收。（3）通过雌激素样作用增加降钙素的分泌，间接产生抗骨吸收作用。
动物试验表明，本药无致畸、致突变性。对模型大鼠（因卵巢切除和泼尼松龙造成的实验性骨质疏松）有抑制骨量减少的作用。
2.药动学本药口服后在小肠形成7种代谢物，并与原药一起被吸收，约1.3小时原药达峰浓度，其中4种代谢物具有生物活性。药物主要分布在胃、肠、肝及骨中，经门静脉进入肝脏代谢。给予单剂量200mg口服，曲线下面积为632（ng·h）/ml，48小时内尿总排泄率为42.9%（均为代谢产物形式），半衰期为9.8小时；如连续给药，一日600mg，连服6日，血药浓度可达稳态，曲线下面积为1455（ng·h）/ml，半衰期为23.6小时。继续服药后，原药及代谢物无体内蓄积，血药浓度不再升高。
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