甲氧氯普胺的药理

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甲氧氯普胺的药理

1.药效学

本药为多巴胺受体阻断药,其结构类似普鲁卡因胺,但无麻醉和心脏作用,具有较强的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值,从而呈现较强的中枢性镇吐作用。同时,本药可抑制胃平滑肌松弛,使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加,胃排空加快,增加胃窦部时相活性。同时促使上段小肠松弛,因而促使胃窦、胃体与上段小肠间的功能协调。食管反流减少则由于本药使下食管括约肌静止压升高,食管蠕动收缩幅度增加,因而使食管内容物廓清能力增强所致。此外,本药尚有刺激催乳素释放的作用。

2.药动学

本药易自胃肠道吸收,主要吸收部位在小肠。由于本药促进胃排空,故吸收和起效迅速,静脉注射后1-3分钟,肌肉注射后10-15分钟,口服后30-60分钟起效,作用持续时间一般为1-2小时。本药口服有首过效应,生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%-100%,鼻内给药的平均生物利用度为50.5%,生物利用度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后,13%-22%的药物迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢,半衰期一般为4-6小时,根据用药剂量大小有所不同,肾衰竭或肝硬化患者的半衰期延长。本药经肾脏排泄,约口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸结合物形式随尿排出,也可随乳汁排泄。本药易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。

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