妥拉唑林的药理
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妥拉唑林的药理
1.药效学本药为短效α肾上腺素受体阻断药，与酚妥拉明作用相似，但对α受体阻断作用较弱，而组胺样作用和拟胆碱作用较强。其作用特点为：（1）血管：静脉注射能使血管扩张，血压下降（但降压作用不稳定），肺动脉压和外周阻力降低。本药通过阻断α肾上腺素受体以及直接舒张血管而起到血管扩张作用。（2）心脏：对心脏有兴奋作用，可使心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加。对心脏的兴奋作用主要是由于血管舒张，血压下降，反射性地引起儿茶酚胺释放的结果。有时可致心律失常。此外，本药尚能阻断突触前α2受体，促进去甲肾上腺素释放，这也可能与其兴奋心肌作用有关。（3）其它：本药有拟胆碱作用，可使胃肠道平滑肌兴奋，促进唾液和胆汁分泌；也有组胺样作用，可引起胃酸分泌增加、皮肤潮红等。
2.药动学本药口服或注射均易吸收。用于肺部血管舒张时，肌内注射后30-60分钟起效。口服45-100分钟、肌注30-60分钟后达最大效应，生物利用度为90%-100%。分布半衰期为0.15小时，分布容积为1.61L/kg。主要以原形经肾脏排泄。本药的消除半衰期为3-10小时；新生儿半衰期为4.43小时（1.47-41.25小时），且与其尿量成反比。本药口服吸收速度较慢而排泄迅速，因而口服给药效果弱于注射给药。
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