伊立替康的药理
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伊立替康的药理
1.药效学本药为喜树碱的半合成衍生物，是一种作用于S期的周期特异性抗癌药。本药在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38（7-Ethyl-10-Hydroxycamptothecin），本药及SN-38通过抑制拓扑异构酶Ⅰ（人体细胞DNA进行复制所必需的酶）、诱导单链DNA损伤、阻断DNA复制，从而产生细胞毒性。SN-38对拓扑异构酶I的活性强于本药（经体内细胞毒性检测，本药的活性为SN-38的1/50-1/100），对下列几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也比本药强。本药除具有抗肿瘤作用外，还可抑制乙酰胆碱酯酶。
在体内实验中，本药对鼠肿瘤模型（MA-16/C乳腺癌、C38和C51结肠腺癌等）显示了广谱的抗瘤活性，对人异种移植肿瘤（CO-4结肠腺癌、MX-1乳腺癌、St-15和SC-6胃腺癌）也有抗瘤活性，还对表达P-糖蛋白MRD的肿瘤（对长春新碱和多柔比星耐药的P388白血病）有抗瘤活性。
单用本药治疗成人转移性大肠癌，可作为使用氟尿嘧啶治疗失败后的二线用药，联合化疗（与氟尿嘧啶、亚叶酸联合给药）则为一线用药。
2.药动学使用推荐剂量350mg/m2静脉滴注后，本药和SN-38的血浆峰浓度（Cmax）分别为7.7μg/ml、0.056μg/ml，曲线下面积（AUC）分别为34（μg·h）/ml、0.451（μg·h）/ml。本药和SN-38的血浆蛋白结合率分别约为30%-68%、95%。SN-38与葡萄糖醛酸结合而代谢。本药和SN-38的24小时平均尿排泄率分别为使用剂量的11%-20%、0.25%。总清除率平均为15L/（h·m2）。
相关参考
伊立替康的给药说明1.本药配伍禁忌尚不清楚，但建议不要与其它药物混合。2.本药应静脉滴注给药，不能静脉注射。静脉滴注时间一般为30-90分钟。3.使用本药后24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此用
伊立替康的不良反应1.血液系统可见中性粒细胞减少、贫血、嗜酸粒细胞增多和血小板减少。（1）中性粒细胞减少是本药的剂量限制性毒性，但具有可逆性和非蓄积性，中性粒细胞到最低值的中位时间为8天，通常在第22
伊立替康的使用注意事项1.禁忌症：（1）肝肾功能不全者或血胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。（2）有慢性肠炎和（或）肠梗阻的患者。（3）对本药有严重过敏史者。（4）严重骨髓抑制者。（5）WHO行为状
伊立替康的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与具有抗胆碱酯酶活性的药物合用可能加重本药毒性。2.与地塞米松合用，可进一步抑制淋巴细胞以及加重出现高血糖的危险。3.据报道，依次按本药、氟尿嘧啶、甲酰四
盐酸拓扑替康的药理1.药效学本药是半合成喜树碱衍生物，为一种细胞周期特异性抗肿瘤药，主要作用于S期细胞。拓扑异构酶Ⅰ通过诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋松解，本药与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合
盐酸拓扑替康的不良反应1.血液主要为骨髓抑制，包括中性粒细胞减少（97%）、白细胞总数减少（97%）、贫血（95%）和血小板减少（63%）。其中重度（4度）中性粒细胞减少（计数低于0.5×109/L）
盐酸拓扑替康的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注推荐剂量为一次1.5mg/m2，一日1次，静脉滴注30分钟，连用5日。每21日为一个疗程。肾功能不全时剂量肌酐清除率为40-60ml/min时不必调整剂量
盐酸拓扑替康的给药说明1.应穿隔离衣、戴手套，并在垂直层流通罩中打开本药包装、配制注射液。如果药液溅到皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如溅到粘膜上，则应用清水彻底冲洗。2.本药配制方法为：先用无菌注射用
盐酸拓扑替康的使用注意事项1.交叉过敏对其它喜树碱类药物过敏者也可能对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药或其它喜树碱类药过敏者。（2）有严重骨髓抑制的患者。（3）孕妇。（4）哺乳期妇女。3.慎用尚不明确
西妥昔单抗的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注转移性结直肠癌：与伊立替康联合用药,初始剂量为400mg/m2,一周1次，滴注时间为120分钟；其后一周250mg/m2时,滴注时间为60分钟，最大滴速不得