赖诺普利的药理

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赖诺普利的药理

1.药效学

本药是合成的肽衍生物,为第三代血管紧张素转换酶(ACE)抑制药。ACE可将无活性的血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,后者为强血管收缩物质。本药能抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,降低血管阻力,减少醛固酮分泌,使血浆肾素活性增高;同时本药对缓激肽的降解有抑制作用,也使血管阻力降低,从而降低血压。

本药能同时扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力(后负荷)及肺毛细血管楔压(前负荷),从而改善心排血量,提高运动耐量,因而也可用于充血性心力衰竭的治疗。

2.药动学

本药口服后吸收约25%(6%-60%),进食不影响吸收。单剂口服后1小时起效,6小时达最大效应,作用持续约24小时。口服后7小时血药浓度达峰值,急性心肌梗死时达峰时间略延长。一日服药1次,3日后可达稳态血药浓度。极少药物与血浆蛋白结合。在肝脏无明显代谢。约30%以原形经肾脏清除,心力衰竭患者的清除率降低,另约70%随粪便排出。半衰期约12.6小时,肾衰竭者半衰期延长。药物可经血液透析清除。

相关参考

赖诺普利的给药说明

赖诺普利的给药说明1.给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。2.其它ACE抑制药(如卡托普利)与别嘌醇合用可引起超敏反应,故本药如与别嘌醇合用应谨慎。3.卡托普利与布比卡因合用,由于对肾素-血管紧

赖诺普利的用法与用量

赖诺普利的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.原发性高血压:(1)胶囊:建议起始剂量为2.5-5mg。有效维持剂量为一日10-20mg。可根据血压的变化调整剂量,一日最大剂量为40mg。原使用利尿药的

赖诺普利的药物相互作用

赖诺普利的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它降压药合用,可增强本药降压作用,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物合用呈大于两者相加的作用,与β-肾上腺素受体阻断药合用呈小于两者相加的作用。2

赖诺普利的使用注意事项

赖诺普利的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或其它ACE抑制药过敏者。(2)有使用其它ACE抑制药引起血管神经性水肿史或血管神经性水肿(如遗传性、特发性血管神经性水肿)患者。(3)孤立肾、移植肾、双

雷米普利的药理

雷米普利的药理1.药效学本药系前体药,在肝脏中生成有药理活性的代谢产物雷米普利拉。后者为新型长效血管紧张素转换酶抑制药(ACEI),与依那普利相似,为非巯基类药。ACEI能抑制血浆和组织中的血管紧张素

佐芬普利的药理

佐芬普利的药理1.药效学佐芬普利系含疏基的长效血管紧张素转换酶抑制药(ACEI),在体内经肝酶水解转化为活性药物而发挥药理作用,其活性较卡托普利强5-10倍。资料显示,轻至中度高血压患者对本药的总反应

阿拉普利的药理

阿拉普利的药理1.药效学本药为含巯基的新型血管紧张素转换酶(ACE)抑制药,是前体药,在体内迅速转化为卡托普利而起作用。本药分解缓慢,具有较高的效力和较长的作用时间。其降压效应与治疗前血浆肾素活性无关

西拉普利的药理

西拉普利的药理1.药效学本药为新型长效无巯基血管紧张素转换酶抑制药(ACEI),其本身是一个含羧基的前体药,口服后被组织中酯酶转化成活性代谢物西拉普利拉,后者为竞争性ACEI,对血浆和组织ACE的抑制

咪达普利的药理

咪达普利的药理1.药效学本药为血管紧张素转换酶(ACE)抑制药。口服后,在体内可转换为活性代谢产物咪达普利拉(广泛分布于血浆和某些组织的内皮细胞中),通过抑制ACE的活性,阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧

培哚普利的药理

培哚普利的药理1.药效学本药为血管紧张素转换酶(ACE)抑制药。口服后,在体内水解为活性代谢产物培哚普利拉,可抑制血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ,抑制缓激肽降解,降低交感神经活性,扩张血管;同时也能抑