盐酸乌拉地尔的药理
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盐酸乌拉地尔的药理
1.药效学本药为α-肾上腺素受体阻断药，具有外周和中枢双重降压作用，降压幅度与剂量相关，无耐受性。（1）外周作用主要阻断突触后α1受体，使血管扩张，显著降低外周阻力；同时也有弱的突触前α2受体阻断作用，可阻断儿茶酚胺的缩血管作用而发挥降压作用。（2）中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。
本药对静脉的舒张作用大于对动脉的作用，降压时并不影响颅内压，对血压正常者没有降压效果。本药还可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心搏出量和心排血量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。此外，本药不引起水钠潴留，不干扰血糖和血脂代谢。
2.药动学口服吸收较快，口服后4-6小时血药浓度达峰值，生物利用度为72%-84%，血浆蛋白结合率80%-94%。静脉注射体内分布呈二室模型，分布半衰期为35分钟，分布容积为0.8（0.6-1.2）L/kg。在肝脏内广泛代谢，主要代谢产物为乌拉地尔的羟基体、邻去甲基化合物、尿嘧啶环N-去甲基化合物等，部分代谢物（如邻去甲基化合物和尿嘧啶环N-去甲基化合物）仍有降压活性。50%-70%通过肾脏排泄，其余的通过粪便排出。排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢产物。口服半衰期为4.7小时，口服缓释胶囊半衰期约为5小时。静脉注射半衰期为2.7小时。
相关参考
盐酸乌拉地尔的不良反应1.心血管系统可见血压降低引起的暂时症状（如头痛、头晕、出汗、坐立不安、恶心、疲乏、心悸、心律失常、失眠、胸骨后压迫感及呼吸困难等），均可在数分钟内消失，不必停药。2.泌尿生殖系
盐酸乌拉地尔的用法与用量成人常规剂量·口服给药：使用本药缓释制剂。开始一日30mg，如效果不明显，可在1-2周内逐渐增加至一日60mg或120mg，分2次口服，早晚各1次。并可根据年龄、症状做适当增减
盐酸乌拉地尔的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）主动脉峡部狭窄、动静脉分流患者（肾透析时的分流除外）。（3）哺乳期妇女。（4）孕妇。2.慎用：（1）肝功能障碍患者。（2）头部创伤者（国
盐酸乌拉地尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与降压药合用或患者存在血容量不足的情况时，降压效应增强。2.与促尿钠排泄药、β-肾上腺素受体阻断药、肌源性血管舒张药、钙离子拮抗药等合用时，可增强本药
盐酸乌拉地尔的给药说明1.本药注射液不能与碱性溶液混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。2.本药不宜与血管紧张素转换酶抑制药合用。3.本药缓释制剂不宜咀嚼或咬碎服用，以防止一过性血药浓度上升
盐酸地尔硫卓的药理1.药效学本药为钙离子通道阻滞药，能抑制心肌或血管平滑肌膜除极时的钙离子内流。在自发性或由麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛引起心绞痛时，本药可使心包脏层、心内膜的冠状动脉扩张，缓解心绞痛；
盐酸地尔硫卓的不良反应1.发病率高于1%的有：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力及心动过缓。2.发病率低于1%有：（1）心血管系统：低血压、心悸、晕厥、心动过速、窦房传导阻滞、严重心动过缓（有时可致心
盐酸地尔硫卓的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.普通片：开始一次30mg，一日3-4次，餐前或临睡时服，每1-2日逐渐增加剂量，直到获得满意疗效。平均剂量为一日90-360mg。2.缓释片：一次30
盐酸地尔硫卓的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）对其它钙通道阻滞药过敏者（国外资料）。（3）病态窦房结综合征患者。（4）Ⅱ度以上房室传导阻滞者（安置心室起搏器者例外）。（5）心源性休克
盐酸地尔硫卓的给药说明1.剂量应个体化。每日剂量分数次口服时，可在餐前或临睡时服，每1-2日逐渐增加剂量，直到获得适合的效应。停药时应逐渐减量，不能突然停药，以免出现高血压反跳或心绞痛。2.注射剂在临