扎鲁司特的药理
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扎鲁司特的药理
1.药效学本药为过敏介质阻释药,能特异性地拮抗白三烯受体。可有效地预防白三烯所引起的血管通透性增加、气道水肿和支气管平滑肌的收缩,抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞和组织细胞的浸润,减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物,但不影响前列腺素、血栓素、胆碱和组胺受体。治疗后可达到减轻气管收缩、气道炎症的作用,从而缓解哮喘症状,减少哮喘发作、夜间憋醒次数,减少肾上腺素β2受体激动药的使用,并能改善肺功能。
本药还能抑制各种刺激(如二氧化硫、运动和冷空气)引起的支气管痉挛,降低各种抗原(如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原)引起的速发型及迟发型反应,能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对使用肾上腺素β受体激动药治疗但未获得理想疗效的哮喘患者,本药可作为一线维持治疗用药。
2.药动学口服吸收良好,血药浓度达峰时间(Tmax)约为3小时,但服药2小时内便可产生明显的首剂效应。血浆蛋白结合率为99%。本药主要在肝脏代谢,消除半衰期约为10小时。主要经粪便排泄(89%),经尿排泄仅为口服剂量的10%。
肾功能不全者,本药的药动学数据无显著改变。老年人和酒精性肝硬化稳定期患者使用同等剂量时,本药的血药浓度峰值(Cmax)和曲线下面积(AUC)较正常者增高2倍。动物实验显示,本药可通过胎盘,在乳汁中也有低浓度的药物分布。
相关参考
塞曲司特的药理1.药效学本药为长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抑制多种化学递质(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收缩,并有抑制因吸入抗原而诱发的速发型和迟发型过敏反应。本药不能立刻缓解
曲尼司特的药理1.药效学本药是一种新型抗变态反应药物,作用机制不同于以往的对症治疗药。作为过敏反应介质阻释药,本药有抑制化学递质释放的作用,可稳定肥大细胞膜和嗜碱粒细胞膜,封闭细胞膜Ca2+通道,阻止
吡嘧司特钾的药理1.药效学本药系一种具有肥大细胞稳定作用的抗过敏药物,药效学作用与色甘酸相似。本药抗过敏作用的机制尚不明确,可能与抑制细胞外钙内流以及细胞内钙释放有关。本药可抑制肺组织和腹腔肥大细胞释
扎鲁司特的不良反应1.本药耐受性良好,最常见的不良反应有轻微头痛、胃肠道反应、咽炎、鼻炎、老年患者感染的发生率增加,少见氨基转移酶升高、皮疹(包括水疱)、挫伤后凝血障碍、粒细胞缺乏症,罕见过敏反应(包
扎鲁司特的用法与用量成人常规剂量·口服给药:起始剂量及一般维持剂量均为一次20mg,一日2次。为达到最佳疗效,也可逐步增加至最大量(一次40mg,一日2次)。用于预防哮喘时,应持续用药。肾功能不全时剂
扎鲁司特的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:肝功能不全者。3.药物对儿童的影响:12岁以下儿童用药安全性和有效性尚不明确,不推荐12岁以下儿童使用。4.药物对老人的影响:65岁以上的老年
扎鲁司特的给药说明1.本药应于饭前1小时或饭后2小时服用,避免进食时服用。2.本药不能解除哮喘急性发作时的支气管痉挛,故在急性发作期间,常需与其它治疗哮喘的药物合用。3.本药不可突然替代糖皮质激素的治
扎鲁司特的药物相互作用·药物-药物相互作用1.阿司匹林可使本药的血药浓度升高约45%。2.与氯雷他定合用,可明显提高对早晚哮喘症状的疗效。3.与华法林合用时,可导致凝血酶原时间延长约35%,合用时应密
普仑司特的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)颅内出血尚未完全控制者。2.慎用:(1)对其它白三烯受体拮抗药(如扎鲁司特、孟鲁司特、泊比司特等)有过敏史者(国外资料)。(2)肝脏疾病(尚
塞曲司特的不良反应1.心血管系统少数患者(>0.1%,<5%)可有心悸。2.中枢神经系统少数患者可有倦怠、嗜睡、头痛、头晕等。3.代谢/内分泌系统少数患者可有浮肿。4.肝脏极少数患者(<0.1%)可有