扎鲁司特的药理

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扎鲁司特的药理

1.药效学

本药为过敏介质阻释药,能特异性地拮抗白三烯受体。可有效地预防白三烯所引起的血管通透性增加、气道水肿和支气管平滑肌的收缩,抑制嗜酸粒细胞、淋巴细胞和组织细胞的浸润,减少因肺泡巨噬细胞刺激所产生的过氧化物,但不影响前列腺素、血栓素、胆碱和组胺受体。治疗后可达到减轻气管收缩、气道炎症的作用,从而缓解哮喘症状,减少哮喘发作、夜间憋醒次数,减少肾上腺素β2受体激动药的使用,并能改善肺功能。

本药还能抑制各种刺激(如二氧化硫、运动和冷空气)引起的支气管痉挛,降低各种抗原(如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原)引起的速发型及迟发型反应,能预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对使用肾上腺素β受体激动药治疗但未获得理想疗效的哮喘患者,本药可作为一线维持治疗用药。

2.药动学

口服吸收良好,血药浓度达峰时间(Tmax)约为3小时,但服药2小时内便可产生明显的首剂效应。血浆蛋白结合率为99%。本药主要在肝脏代谢,消除半衰期约为10小时。主要经粪便排泄(89%),经尿排泄仅为口服剂量的10%。

肾功能不全者,本药的药动学数据无显著改变。老年人和酒精性肝硬化稳定期患者使用同等剂量时,本药的血药浓度峰值(Cmax)和曲线下面积(AUC)较正常者增高2倍。动物实验显示,本药可通过胎盘,在乳汁中也有低浓度的药物分布。

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