拉坦前列素的药理
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拉坦前列素的药理
1.药效学本药系苯基取代的丙基酯前列腺素F2α,为选择性F2α受体激动药。本药是以异丙酯为存在形式的前体药物,它通过角膜被吸收,在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸,以增加房水的葡萄膜巩膜色素外流而降低眼压(也有报道本药通过减少引流阻力轻微增加了房水流出的便利度)。本药还可使青光眼患者常堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。此外,本药对房水的产生无明显影响,对血液-房水屏障亦无作用,短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。
2.药动学本药具有高度亲脂性,滴眼后迅速进入角膜且吸收良好,在角膜中水解为游离酸后扩散进入房水中,约2小时房水中药物浓度达峰值。降眼压作用从给药后3-4小时开始,8-12小时达到最大作用,至少可维持24小时。主要分布于前房、结膜和眼睑,只有很少量到达眼后房,分布容积为0.16L/kg。本药在房水流出时被排出,半衰期约为2小时。
本药通过结膜或黏膜产生全身吸收,被吸收的药物进入体循环系统后主要在肝脏代谢(而在眼内几乎没有代谢),主要代谢产物为1,2-二去甲代谢物和1,2,3,4-四去甲代谢物,动物试验显示两者没有或仅有微弱的生物活性。然后主要经肾排泄,局部给药肾排泄率为88%,静脉给药肾排泄率为98%,血浆消除半衰期为17分钟。此外,与天然前列腺素一样,本药代谢物也可经胆道主动排泄。
相关参考
拉坦前列素的不良反应1.呼吸系统罕见哮喘、哮喘症状加重、呼吸困难。临床研究中用激素或非激素治疗的中度哮喘患者未发现本药对肺功能有影响。2.皮肤偶见皮疹,还可见眶周皮肤颜色改变(但颜色改变不是永久性的,
拉坦前列素的用法与用量成人常规剂量·经眼给药一次1滴,每晚1次,滴于患眼。不可超过一日1次,用药次数增加可能会削弱降眼压效果。每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收。老年人剂量老年人用药安全
拉坦前列素的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)对苯扎氯胺过敏者。(3)严重哮喘患者。(4)眼发炎充血者。2.慎用:(1)闭角型(国外资料)、植入人工晶体的开角型及假晶体症的开角型青光眼
拉坦前列素的给药说明1.本药与含硫柳汞的滴眼液合用,会引起沉淀。患者在使用这两种滴眼液之间,应至少间隔5分钟。部分含硫柳汞的滴眼液如下:10%磺胺醋酰钠眼液、丙美卡因眼液、1%舒洛芬眼液、曲氟尿苷和欧
卡前列素的药理1.药效学天然前列腺素F2α广泛存在于人体各组织与体液中,卡前列素是天然前列腺素F2α的衍生物,比较稳定,15位甲基能延缓其在体内脱氢失活,作用较持久。本药能增加子宫收缩频率和收缩幅度,
伊洛前列素的药理1.药效学本药是依前列醇的同类物,为血小板活化的强抑制剂药,能抑制血小板凝集而使血栓形成受阻。可通过血小板受体激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内的环磷腺苷(cAMP)水平,影响磷酯酶的活
贝前列素的药理1.药效学本药可抑制多种致聚剂引起的血小板聚集,也可抑制血小板粘附,从而可防止血栓形成。还可改善末梢循环障碍患者的红细胞变形功能。2.药动学口服本药后,糖尿病性自主神经病、间歇性跛行、肺
卡前列甲酯的药理1.药效学本药是卡前列素的甲酯,阴道给药具有直接刺激子宫平滑肌收缩和扩张宫颈作用。本药对子宫的兴奋作用与子宫的状态和激素水平等有关,妊娠中期和分娩时,子宫对本药敏感,兴奋作用强。因前列
泊拉坦的药理1.药效学本药由猪的肺表面活性物质制得,主要含有磷脂和1%-2%的特异疏水性低分子蛋白SP-B和SP-C。肺表面活性物质能降低肺泡表面张力、保持呼气末肺泡扩张而不致塌陷。当早产婴儿缺乏肺表
伊洛前列素的不良反应常见发热和头痛,其次为胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。以上不良反应的个体差异很大,但都与剂量相关。停药后即可迅速缓解。[国外不良反应参考]本药耐受性良好,不良反应的发生率与