去铁胺的药理

Posted 2022-11-18 半衰期

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去铁胺的药理

1.药效学

本药是一种络合剂，可与游离或蛋白结合的铁离子和铝离子形成稳定的水溶性铁胺和铝胺复合物。理论上每1g去铁胺可结合85mg三价铁离子或41mg三价铝离子，在酸性条件下这种结合作用更强。本药对亚铁、铜、锌及钙等的二价离子也有很低的亲和力。由于所形成的铁胺及铝胺复合物均能从尿液和粪便中排出，而其它金属在尿中的排泄仅微量增加，故能减少铁和铝在器官中的病理性沉积，而不增加电解质的排泄。另外，本药对转铁蛋白中的铁离子清除作用不强，也不能清除血红蛋白、肌球蛋白、细胞色素以及其它含氯正铁血红蛋白的铁离子，故不会导致缺铁性贫血。

2.药动学

本药口服吸收很少（口服本药1g后绝对生物利用率低于2%），皮下、肌内或静脉给药后吸收迅速。本药血浆蛋白结合率少于10%，平均分布半衰期为0.4小时。本药在血浆和组织中很快被酶代谢，可生成4种代谢产物（转氨作用和氧化作用生成两种酸代谢产物、脱羧作用和N-羟化作用生成中性代谢产物）。

健康志愿者肌内注射本药10mg/kg后，30分钟达血药峰浓度15.5μmol/L（8.7μg/ml）；注射后1小时，血浆铁胺浓度为3.7μmol/L（2.3μg/ml）。若按29mg/kg静脉给药后2小时，可达到平均稳态浓度30.5μmol/L。去铁胺和铁胺均呈双相消除，第一相半衰期分别为1小时和2.4小时，第二相半衰期均为6小时。6小时后，尿中排出注射量的22%，铁胺占1%。

血色病患者肌内注射本药10mg/kg后1小时，去铁胺和铁胺的峰值浓度分别为7.0μmol/L（3.9μg/ml）和15.7μmol/L（9.6μg/ml），清除半衰期分别为5.6小时和4.6小时。注射6小时后，尿中去铁胺和铁胺浓度分别为注射量的17%和12%。

地中海贫血患者静脉输注本药50μg/（kg·d）后的稳态血药浓度为7.4ng/L（4.1μg/ml），分布容积约1.35L/kg，平均分布半衰期0.28小时，清除半衰期为3小时，总清除率为0.5L/（h·kg）。

进行透析的肾衰竭患者，在两次透析之间，于1小时内静脉滴注去铁胺40mg/kg，此时血浆中去铁胺浓度为152μmol/L（85.2μg/ml）。如在透析进行期间输注，则血浆去铁胺浓度下降13%-27%。停止输注后，本药的血药浓度以半衰期为20分钟的速度迅速下降，小部分以半衰期为14小时的速度逐渐消除。透析期间铝胺的血药浓度持续上升，至输注后48小时，其浓度大约为7μmol/L（4μg/ml）。随着透析的进行，铝胺浓度下降至2.2μmol/L（1.3μg/ml）。如去铁胺加入透析液中，则可在腹膜透析期间吸收。