盐酸多奈哌齐的药理

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盐酸多奈哌齐的药理

1.药效学

本药是多奈哌齐的盐酸盐,为第二代胆碱酯酶抑制药,是一种长效的阿尔茨海默病的对症治疗药物。近30年的研究表明:阿尔茨海默病患者胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。本药作用机制是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE),使乙酰胆碱水解减少,增加受体部位的乙酰胆碱含量。可能还有其它机制,包括对肽的作用、对神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。

2.药动学

本药口服吸收良好,给药后3-4小时达血药浓度峰值,相对生物利用度为100%。一日口服1-10mg,血药浓度与剂量呈线性相关。进食和服药时间均不影响药物的吸收。多剂量给药后,血浆中浓度蓄积4-7倍,连服14日后达到稳态,分布容积为12L/kg。血浆蛋白结合率为95%。本药主要以代谢产物和原形排泄,部分代谢产物仍具有胆碱酯酶抑制活性。以14C标记的药物动力学研究表明,服药后10日内,57%随尿液排泄,15%从粪便排出,但仍有28%的标记物未被回收。此后可发现约17%以原药形式随尿液排泄。半衰期约为70小时,平均血浆清除率为0.13L/(h·kg)。

相关参考

盐酸多奈哌齐的用法与用量

盐酸多奈哌齐的用法与用量成人常规剂量·口服给药:初始剂量一次5mg,一日1次,睡前服用,至少维持1个月,作出临床评估后,可以将剂量增加到一次10mg,一日1次,睡前服用。推荐最大剂量为一日10mg。3

盐酸多奈哌齐的药物相互作用

盐酸多奈哌齐的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与拟胆碱药(如氨甲酰甲基胆碱)、β-肾上腺素受体阻断药、神经肌肉阻断药(如琥珀胆碱)有协同作用。2.酮康唑、伊曲康唑、奎尼丁可抑制本药代谢,升高本药的

盐酸多奈哌齐的给药说明

盐酸多奈哌齐的给药说明1.服用本药时病人患溃疡病的危险性增大。如有溃疡病史或服用合成非甾体类抗炎药物的病人应密切观察其症状。2.使用本药对驾驶车辆或操纵机器无影响,但阿尔茨海默病患者本身可能对其有影响

盐酸多奈哌齐的使用注意事项

盐酸多奈哌齐的使用注意事项1.禁忌症:对本药或哌啶衍生物过敏者。2.慎用:(1)接受非甾体类抗炎药治疗的患者。(2)哮喘或阻塞性肺病患者。(3)病窦综合征或室上性传导阻滞患者(本药可能引起心动过缓)。

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