华法林钠的药理

Posted 因子

篇首语:业无高卑志当坚,男儿有求安得闲?本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了华法林钠的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

华法林钠的药理

1.药效学

本药为间接作用的香豆素类口服抗凝药,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本药的作用是抑制羧基化酶,对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以本药起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长(直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失)。此外,本药尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并使之释放入血,该物质抗原性与有关凝血因子相同,但并无凝血功能,反而具有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此,在本药作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少,而"假凝血因子"亦即"维生素K拮抗药诱导蛋白质"增多,达到抗凝效应。

本药的药动学参数较稳定,优于其它口服抗凝药(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对本药不耐受时,才选用其它口服抗凝药。在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时,本药疗效明显优于阿司匹林。在治疗或预防妊娠患者血栓或栓塞形成时,皮下或静脉注射肝素疗效则优于本药(因肝素易通过胎盘)。

2.药动学

本药由胃肠道迅速吸收(个体间差异很小),进食对吸收无影响,生物利用度为100%。口服后12-24小时起效,抗凝血的最大效应时间为72-96小时,抗血栓形成最大效应时间为6日。单次给药的持续时间为2-5日,多次给药则为4-5日。蛋白结合率为99.4%,分布容积为0.11-0.2L/kg。主要在肝脏代谢,代谢产物有醇类(活性最小)、羟基类(无活性)。S-华法林表现出的抗凝血活性约为R-对映异构体的2-5倍。母药清除半衰期为20-60小时,R-华法林对映异构体的半衰期为20-89小时,S-华法林对映异构体的半衰期为18-43小时。急性病毒性肝炎不会影响本药的半衰期。本药可以无活性的形式通过乳汁排泄,对所喂养婴儿的凝血酶原时间(PT)无影响;也可以无活性的代谢产物排泄入胆汁,再被重吸收,从尿中排出。

相关参考

华法林钠的用法与用量

华法林钠的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般用法:避免冲击治疗。第1-3日,一日3-4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可),3日后可给维持量一日2.5-5mg(可参考凝血时间调整剂量使INR值达

华法林钠的给药说明

华法林钠的给药说明1.不能与本药合用的药物:盐酸肾上腺素、阿米卡星、维生素B12、间羟胺、缩宫素、盐酸氯丙嗪、盐酸万古霉素等。2.用药时须严格掌握适应症,在无凝血因子Ⅱ测定的条件时,切不可滥用本药,以

华法林钠的使用注意事项

华法林钠的使用注意事项1.禁忌症:(1)近期手术及手术后3日内,脑、脊髓及眼科手术者。(2)凝血障碍疾病(如血友病、血小板减少性紫癜、真性红细胞增多症、白血病等)。(3)严重肝、肾疾病,肝脏或泌尿生殖

华法林钠的药物相互作用

华法林钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.阿司匹林、保泰松、羟布宗、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒、双硫仑、依他尼酸、奎尼丁、甲磺丁脲等与血浆蛋白的亲和力比本药强,竞争结

氨苄西林钠舒巴坦钠的药物相互作用

氨苄西林钠舒巴坦钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.卡那霉素可加强本药对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。2.庆大霉素可加强本药对B组链球菌的体外杀菌作用。3.与华法林同用可加强华法林

阿加曲班的药物相互作用

阿加曲班的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与抗凝药(如肝素、华法林)合用,出血危险增加。本药与华法林合用,PT、INR较单用华法林时长。本药与低分子肝素合用,应密切监测出血症状和体征。2.本药

美沙拉秦的药物相互作用

美沙拉秦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与华法林合用时可降低华法林的作用,其确切机制不明,可能为本药抑制华法林的吸收。2.本药可增强磺酰脲类口服降糖药的降糖作用。3.本药可增加糖皮质激素对胃的潜

硫喷妥钠的药理

硫喷妥钠的药理1.药效学本药为超短效的巴比妥类药,起效快,作用时间短。具有以下药理作用和特点:(1)中枢抑制作用:静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动处于不同程度的抑制状态(嗜睡或全麻)。镇痛作用较

头孢唑南钠的药理

头孢唑南钠的药理1.药效学本药为第三代头孢菌素,其药理作用特点是:(1)对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定;对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素。(2)对青霉素结合蛋白(

肝素钠的药理

肝素钠的药理1.药效学普通肝素是含有多种氨基葡聚糖苷的混合物,可影响凝血过程的多个环节。(1)抑制凝血酶原激酶的形成:本药与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,形成肝素AT-Ⅲ复合物。AT-Ⅲ是一种丝氨酸蛋白