拉莫三嗪的药理

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拉莫三嗪的药理

1.药效学

本药为苯三嗪类抗癫痫药,属电压门控钠通道阻滞剂。通过减少钠内流而增加神经元的稳定性。在体外培养神经元中,本药可抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮层和海马区兴奋后的放电时间,对部分性或全身性癫痫发作有效。其作用机制可能是抑制脑内谷氨酸和天冬氨酸诱发的爆发性放电,阻滞癫痫灶快速放电和神经元去极化,但不影响正常神经兴奋传导。动物实验表明,本药的抗惊厥作用,与苯妥英钠、卡马西平等对戊四氮和电刺激所致的惊厥的抑制作用相似。

2.药动学

本药口服后吸收迅速而完全,约2.5小时达血药浓度峰值。生物利用度可达98%。本药血浆蛋白结合率为55%,表观分布容积为0.92-1.22L/kg。本药主要在肝脏通过与葡萄糖醛酸结合而代谢,代谢产物无生物活性。主要以代谢产物通过肾脏排泄(原形药物少于10%),2%通过粪便排泄。半衰期约24-35小时,与酶诱导剂如卡马西平、苯妥英合用时,半衰期缩短到14小时左右,与酶抑制剂丙戊酸合用时,半衰期延长到70小时左右。血液透析可少量清除本药。

相关参考

拉莫三嗪的用法与用量

拉莫三嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.单药治疗:前2周为一次25mg,一日1次。随后2周,一次50mg,一日1次。此后,每隔1-2周增量,一次最大增量为50-100mg,直至最佳疗效。常用量为

拉莫三嗪的使用注意事项

拉莫三嗪的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:(1)心功能不全者(国外资料)。(2)严重肝功能不全者(Child-PughC级)。(3)肾衰竭者。3.药物对儿童的影响:本药单药治疗2-12

拉莫三嗪的药物相互作用

拉莫三嗪的药物相互作用·药物-药物相互作用1.舍曲林可抑制本药的代谢,使之毒性增强,引起疲乏、镇静、意识混乱等。2.服用丙戊酸钠的患者加服本药后,可导致丙戊酸钠血药浓度降低;服用本药的患者加服丙戊酸钠

拉莫三嗪的给药说明

拉莫三嗪的给药说明1.进食时服用本药,可减轻胃部刺激。2.本药需整片吞服,不可掰开。如单次剂量低于本药整片剂量时,可选用本药其它剂型,如颗粒剂等。3.与其它抗癫痫药合用时,必要时应监测药物的血药浓度。

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复方阿米三嗪的药理1.药效学本药通过阿米三嗪发挥主要药理作用。阿米三嗪可作用于颈动脉体化学感受器,兴奋呼吸,从而加强肺泡-毛细血管的气体交换,增加动脉血氧分压和血氧饱和度。萝巴新可提高脑血管功能不全者

左乙拉西坦的药物相互作用

左乙拉西坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与月见草油合用,可增加癫痫发作的危险。2.本药与其它抗癫痫药物(苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪、加巴喷丁、扑米酮等)无相互影响。3.本药

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替莫唑胺的药理1.药效学本药可在生理pH条件下经快速非酶催化转变为活性化合物5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC),后者再通过脱氧核糖核酸(DNA)鸟嘌呤的O6和N7位点上的甲基化发挥

复方阿米三嗪的不良反应

复方阿米三嗪的不良反应1.有报道长期用药者可出现周围神经病变(如肢端感觉异常或疼痛),并可能伴有体重下降,停药后可自行消失。2.可有畏食、恶心、呕吐、头晕、眩晕、心悸、兴奋、焦虑、胃痛、上腹烧灼感和沉

复方阿米三嗪的使用注意事项

复方阿米三嗪的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)严重肝功能损害者。(3)周围神经病变患者。2.慎用:不宜用于治疗支气管哮喘(国外资料)。3.药物对妊娠的影响:目前尚未证实妊娠期用药的安

复方阿米三嗪的给药说明

复方阿米三嗪的给药说明1.如用药后长期存在肢端感觉异常,应停止用药。2.如果体重下降超过5%,应停止用药。3.若服药期间有一次或数次漏服,在下一次服药时,不能服用双倍剂量。4.因患者用药后可出现嗜睡、