达非那新的药理
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达非那新的药理
l.药效学 本药为一种强效的、选择性M3受体拮抗药，对M3受体的亲合力是对M2受体的11倍；是对M1受体的5倍。本药选择性作用于尿道膀胱的M3受体，可减少和减轻膀胱过度收缩，从而提高膀胱容量，改善OAB的症状（尿频、尿急、夜尿频多、尿失禁等）。同时因不良反应少于其他M受体拮抗药而提高治疗的顺应性。
2.药动学 本药口服控释制剂后2周起效，生物利用度为l5%~25%。食物不影响吸收。分布容积为163L。药物主要与αl酸性糖蛋白结合，蛋白结合率为98%。在肝脏主要经CYP3A4和CYP2D6代谢，代谢物UK-148，993的活性不明。给药量的60%随尿液排泄，40%从粪便排出。总清除率为32~40L/h半衰期β相为13~19小时，代谢物UK-148，993的β相为14.9小时。
相关参考
达非那新的使用注意事项l.禁忌症（l）对本药过敏者。（2）胃潴留和有胃潴留风险者。（3）尿潴留和有尿潴留风险者。（4）未控制的闭角性青光眼和有未控制的闭角性青光眼风险者。（5）不推荐用于重度肝功能障碍
非索非那定的药理1.药效学非索非那定为第二代H1受体拮抗药，是特非那定在人体内的一种活性代谢产物，它能选择性拮抗外周H1受体活性，从而发挥抗组胺作用。本药无抗5-羟色胺、抗胆碱及抗肾上腺素作用。动物试
非那雄胺的药理1.药效学非那雄胺属4-氮甾体激素类化合物，为特异性的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，能抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液、前列腺和皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二
奈非那韦的药理1.药效学本药结构与沙奎那韦相似，属HIV-1蛋白酶抑制药。其抗HIV-1的50%和95%抑制浓度分别平均为20nmol/L和60nmol/L，对HIV蛋白酶的抑制常数（Ki）为2nmo
特非那定的药理1.药效学本药为第二代抗组胺药，可选择性拮抗呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织的组胺H1受体。具有良好的抗组胺以及抗胆碱、抗肾上腺素能作用，并可轻度扩张支气管。由于本药及其代谢物不能通过血-
依巴斯汀的药理1.药效学本药为第二代选择性组胺H1受体阻断药，在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩，但持续时间较短。本药无中枢镇静作用，也不影响肥大细胞释放组胺（动物实验）。2.
溴己新的药理1.药效学本药是从鸭咀花碱（Vasicine）得到的半合成品，具有减少和断裂痰液中粘多糖纤维的作用，使痰液粘度降低，痰液变薄，易于咳出。再者它能抑制粘液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰
坦洛新的药理1.药效学本药为肾上腺素α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂，属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药。主要通过选择性阻断尿道、膀胱颈及前列腺中肾上腺素α1A受体，使平滑肌松弛，从而改善BPH所致
咪达普利的药理1.药效学本药为血管紧张素转换酶（ACE）抑制药。口服后，在体内可转换为活性代谢产物咪达普利拉（广泛分布于血浆和某些组织的内皮细胞中），通过抑制ACE的活性，阻止血管紧张素Ⅰ转换成血管紧
索利那新的药理1.药效学本药为选择性地受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性，可收缩膀胱平滑肌，同时可剌激唾液分泌。与传统抗胆碱药（如托特罗定和奥昔布宁）相比，本药的不良反应（如口干、便秘、视物模