他扎罗汀的药理

Posted 受体

篇首语:赋料扬雄敌,诗看子建亲。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了他扎罗汀的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

他扎罗汀的药理

1.药效学

本药为一种合成的乙烯视黄醛,局部用药后,快速转化为他扎罗汀酸(AGN 190299)而发挥药理作用。视黄醛受体主要有视黄醛酸受体(RAR)和视黄醛X受体(RXR)两类,他扎罗汀酸对RAR的2个亚型(RAR-β、RAR-γ)有选择性亲和力。他扎罗汀酸与皮肤中的RAR-γ(皮肤中的主要RAR受体族)结合后,可能通过恢复正常的皮肤分化及减少皮肤炎变而达到改善皮肤病临床症状的目的。

2.药动学

局部给药后,本药结构中的酯被水解生成他扎罗汀酸。原形药及他扎罗汀酸经皮肤吸收量极小,通常两者的血药浓度分别低于0.15ng/ml和6ng/ml。他扎罗汀酸的血浆蛋白结合率高于99%,半衰期约为18小时,最终代谢成为砜、亚砜以及其它极性化合物,通过尿液和粪便排泄。

据报道,局部应用本药凝胶或霜剂,银屑病临床症状在1周后可得到明显改善。

相关参考

他扎罗汀的给药说明

他扎罗汀的给药说明1.本药不能口服。2.避免药物接触眼睛、口腔和粘膜以及正常皮肤。如果眼睛接触本药,应用水彻底冲洗。每次用药后,应用肥皂将手洗净。3.用药后如出现瘙痒等反应,尽量不要搔抓,可涂少量润肤

他扎罗汀的使用注意事项

他扎罗汀的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药、其它视黄醛类或维生素A衍生物过敏者。(2)孕妇及可能怀孕的妇女。(3)哺乳期妇女。(4)不宜用于急性湿疹类皮肤病患者。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童

氟伐他汀的药理

氟伐他汀的药理1.药效学本药为化学合成的羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药(简称他汀类),作用特点为:(1)通过竞争性抑制体内胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶而减少胆固醇

氟吡汀的药理

氟吡汀的药理1.药效学本药具有镇痛作用,可作用于中枢神经系统,其镇痛强度介于强效镇痛药(如美沙酮)和弱效镇痛药(如扑热息痛)之间。国外资料认为,本药中枢镇痛作用强于外周镇痛作用,其镇痛机制不同于阿片类

倍他司汀的药理

倍他司汀的药理1.药效学本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺H1受体的弱激动剂,H3受体的强拮抗剂,对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前

利福布汀的药理

利福布汀的药理1.药效学为半合成的利福霉素螺旋哌啶衍生物,对结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌有效。与其它利福霉素类药相似,本药主要通过抑制细菌RNA合成,阻断RNA转录过程而起抗菌作用。此外,药物对细菌细

利福喷汀的药理

利福喷汀的药理1.药效学本药为利福霉素衍生物,具有广谱抗菌作用,是一种全效杀菌药,具有较强杀菌作用。其作用机制和抗菌谱与利福平相同,对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性及阴性菌、某些病毒、衣

卡莫司汀的药理

卡莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂,属细胞周期非特异性抗癌药。本药能与DNA发生共价结合,使DNA的结构和功能破坏;还可抑制DNA聚合酶,抑制DNA与RNA的合成。对G-S过渡期细胞作用最强

普伐他汀的药理

普伐他汀的药理1.药效学本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器:肝脏和小肠,降低血清胆固醇值,改善血清脂质。本药从两方面发挥降脂作用:(

瑞波西汀的药理

瑞波西汀的药理1.药效学本药为二环吗啉衍生物,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药(NRI或NARI),化学结构与其它抗抑郁药(如氟西汀、维洛沙秦)相似。本药通过选择性抑制去甲肾上腺素的再摄取和拮抗α